AZD9496

化学名:

(E)-3-(3,5-ジフルオロ-4-((1R,3R)-2-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)-3-メチル-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール-1-イル)フェニル)アクリル酸

スマイルズコード:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

インチコード:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3、 (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

インチーキー:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

キーワード：

AZD9496、AZD-9496、AZD 9496、1639042-08-2

溶解度:DMSOに可溶

ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C

説明：

AZD 9496 は、エストロゲン受容体 α (ERα) の下方制御に対して 0.138 nM の IC50 値をもつ、強力かつ選択的なエストロゲン受容体下方制御因子 (SERD) です。他の核ホルモン受容体と比較して ERα に対して選択的であり、ERα、プロゲステロン受容体 (PR)、糖質コルチコイド受容体 (GR)、およびアンドロゲン受容体 (AR) に対してそれぞれ 0.0008、0.54、9.2、および 30 μM の IC50 値を示します。 AZD 9496 は、下流 PR 活性の定量化によって測定される ERα 活性 (IC50 = 0.282 nM) を減少させ、MCF-7 乳がん細胞の増殖を減少させます (IC50 = 0.0398 nM)。また、マウスにおける MCF-7 異種移植片の増殖も用量依存的に阻害します。 AZD 9496 は経口で生体利用可能であり、これを含む製剤は ER 陽性乳がんの治療のための臨床試験で研究中です。

ターゲット: SERD