PRT-060318; PRT318; P142–76

שם כימי:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

קוד SMILES:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

קוד InChi:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

מפתח InChi:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

מילת מפתח:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

PRT060318 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של טירוזין קינאז בטחול (Syk; IC50 = 4 nM). הוא סלקטיבי, מעכב 92% מפעילות Syk, בעוד קינאזות אחרות שומרים על פעילות של מעל 70%, בריכוז של 50 nM בפאנל של 270 קינאזות. PRT060318 מעכב הצטברות הנגרמת עוויתות של פלזמה אנושית עשירה בטסיות דם (IC50 = 2.5 מיקרומטר) במבחנה ומונעת פקקת במודל עכבר מהונדס של טרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין. זה גורם ללוקמיה לימפוציטית כרונית (CLL) אפופטוזיס של תאי B ומעכב את הפרשת הכימוקינים CCL3, CCL4 ו-CXCL13.3 PRT060318 גם מעכב כימוטקסיס של תאי CLL B ופסאודואמפריפולזה.

יעד: סיק