CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 הוא מעכב פרניל טרנספראז חזק. AZD-3409 הראה עוצמה גבוהה יותר מאשר לונפרניב. ה-IC(50) הממוצע עבור ציטוטוקסיות של AZD3409 היה 510 בתאי MEF, 10,600 בתאי A549 ו-6,170 בתאי MCF7, בהתאמה. בתאים אלה, ה-IC(50) לפעילות FTase של AZD3409 נע בין 3.0 ל-14.2 ננומטר ושל לונפרניב בין 0.26 ל-31.3 ננומטר. AZD3409 מעכב פרנסילציה במידה גבוהה יותר מאשר גרנילגרנילציה. לא ניתן היה לתאם את העיכוב של פרנסילציה וגם גרנילגרנילציה לפעילות האנטי-פרוליפרטיבית של התרופה. AZD3409 עשוי להיות פעיל בסרטן שד עמיד לגפיטיניב. |