AZD-3409

שם כימי:

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) בוטנואט

קוד SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

קוד InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

מפתח InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

מילת מפתח:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

מְסִיסוּת: 

אִחסוּן: 

תֵאוּר:

AZD-3409 הוא מעכב פרניל טרנספראז חזק. AZD-3409 הראה עוצמה גבוהה יותר מאשר לונפרניב. ה-IC(50) הממוצע עבור ציטוטוקסיות של AZD3409 היה 510 בתאי MEF, 10,600 בתאי A549 ו-6,170 בתאי MCF7, בהתאמה. בתאים אלה, ה-IC(50) לפעילות FTase של AZD3409 נע בין 3.0 ל-14.2 ננומטר ושל לונפרניב בין 0.26 ל-31.3 ננומטר. AZD3409 מעכב פרנסילציה במידה גבוהה יותר מאשר גרנילגרנילציה. לא ניתן היה לתאם את העיכוב של פרנסילציה וגם גרנילגרנילציה לפעילות האנטי-פרוליפרטיבית של התרופה. AZD3409 עשוי להיות פעיל בסרטן שד עמיד לגפיטיניב.

היעד: מעכב פרניל טרנספראז