GLPG0187

שם כימי:

(S)-3-((2,5-דימתיל-6-(4-(5,6,7,8-טטרה-הידרו-1,8-נפתירידין-2-איל)פיפרידין-1-איל)פירמידין-4- יל)אמינו)-2-((4-מתוקסיפניל)סולפונאמידו) חומצה פרופנואית

קוד SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

מפתח InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

מילת מפתח:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

במבחן שלב מוצק, GLPG0187 מראה סלקטיביות עבור מספר קולטני RGD אינטגרין עם IC50s של 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 ננומטר עבור αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ6, αvβ6. GLPG0187 הוא מעכב חזק של ספיגת עצם אוסטאוקלסטית ואנגיוגנזה. טיפול ב-GLPG0187 מגביר את יחס ה-E-cadherin/vimentin, תלוי במינון, מה שהופך את התאים לפנוטיפ אפיתל ויציב יותר. GLPG0187 מקטין באופן תלוי מינון את גודל תת-האוכלוסיה הגבוהה של אלדהיד דהידרוגנאז של תאי סרטן הערמונית[1]. טיפול GLPG0187 גורם לעיגול תאים וגושים. GLPG0187 מדגים הפחתה משמעותית תלוית מינון בנדידת תאי הגידול. GLPG0187 בכל הריכוזים מפחית באופן משמעותי את התפשטות התאים[2].

יעד: αvβ1