BMS-986195

שם כימי:

(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

קוד SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

מפתח InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

מילת מפתח:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

BMS-986195 הוא מעכב חזק, קוולנטי, בלתי הפיך של ברוטון טירוזין קינאז (BTK), חבר במשפחת Tec של טירוזין קינאז שאינם קולטנים החיוניים לאיתות ותפקוד תאי B תלויי אנטיגן. BMS-986195 סלקטיבי ביותר מפי 5000 עבור BTK על פני כל הקינאזות מחוץ למשפחת Tec, והסלקטיביות נעה בין פי 9 ל-1010 בתוך משפחת Tec. BMS-986195 השבית את BTK בדם מלא של בני אדם עם קצב ביטול מהיר (3.5×10-4 nM-1·min-1) ועיכבה בעוצמה ייצור אינטרלוקין-6 תלוי אנטיגן, ביטוי וריבוי CD86 בתאי B (IC50<1 nM) ללא השפעה על מדדים בלתי תלויים באנטיגן באותם תאים.

יעד: BTK