Revefenacin

Efnaheiti:

1-(2-(3-((4-karbamóýlpíperidín-1-ýl)metýl)-N-metýlbensamídó)etýl)píperidín-4-ýl [1,1'-bífenýl]-2-ýlkarbamat

SMILES Kóði:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kóða:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/klst2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi lykill:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

In vitro: Kis fyrir revefenacín eru 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 og 6,7 nM við M1, M2, M3, M4 og M5 viðtaka manna, í sömu röð. Í hagnýtri prófun er sýnt fram á að revefenacín er virkur mótlyf með hömlunarföstum svipað og bindandi Ki. Revefenacin hamlar einnig samdrætti af völdum örva í einangruðum barkahringblöndu með naggrísum með sækni upp á 0,1 nM, svipað og mældur M3 biing Ki[1]. In Vivo: Hjá svæfðum hundum framkallar revefenacín ásamt tíótrópíum og glýkópýrróni viðvarandi hömlun á berkjusamdrætti af völdum asetýlkólíns í allt að 24 klst. Hjá svæfðum rottum sýnir innöndun revefenacín skammtaháða 24 klst berkjuvörn gegn berkjusamdrætti af völdum metakólíns. Áætlaður 24 klst. styrkleiki er 45,0 µg/ml og berkjuverndandi styrkleiki er viðhaldinn eftir 7 daga skammt einu sinni á sólarhring[2].

Markmið: mAChR