Quizartinib; AC-010220; AC-220

Efnaheiti:

N-(5-tert-bútýlísoxasól-3-ýl)-N'-{4-[7-(2-morfólín-4-ýletoxý)imidasó[2,1-b][1,3]bensóþíasól-2-ýl ]fenýl}þvagefni

SMILES Kóði:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi kóða:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi lykill:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuði)

Lýsing:

Quizartinib er hemill á FMS-tengdum týrósínkínasa 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) og sýnir mikla sértækni fyrir FLT3 þegar það er prófað gegn hópi 227 viðbótar kínasa. Það hamlar útbreiðslu hvítblæðisfrumulínu manna MV4-11, sem hefur arfhreina FLT3-ITD stökkbreytingu, með IC50 gildið 0,56 nM.1 Við 1 mg/kg/dag hefur verið sýnt fram á að quizartinib lengir lifun í músum líkan af FLT3-ITD bráðu kyrningahvítblæði og til að uppræta æxli í FLT3-háð músar xenograft líkan við 10 mg/kg.

Markmið: FLT3