MEK

KÖTTUR #	Vöruheiti	Lýsing
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 er sértækur tvískiptur MEK/Aurora kínasa hemill með IC50 gildi upp á 3, 25, 15, 25 og 4 nM fyrir X. laevis Aurora B, Aurora A úr mönnum og Aurora C, og MEK1 og MEK2 í mönnum, í sömu röð. Það getur hindrað vöxt og lifun bæði meðferðarlausra og lyfjaónæmra sortuæxlisfrumulína, dregið úr tjáningu MEK og Mcl-1 á sama tíma og það eykur tjáningu pro-apoptotic próteins Bim. Við 70 mg/kg framkallar BI-847325 frumufrumukrabbamein í meðferð sem hefur ekki verið meðhöndluð og lyfjaónæm ígrædd sortuæxli in vivo.