Flibanserín

Efnaheiti:

1-(2-(4-(3-(tríflúormetýl)fenýl)píperasín-1-ýl)etýl)-1H-bensó[d]imídasól-2(3H)-ón hýdróklóríð

SMILES Kóði:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kóða:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi lykill:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

Flibanserin, 167933-07-5

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

Flibanserin er fullur örvi 5-HT1A viðtaka (Ki = 1 nM) og, með minni sækni, sem mótlyf 5-HT2A viðtaka (Ki = 49 nM) og mótlyf eða mjög veikur hlutaörvi D4 viðtaka ( Ki = 4–24 nM). Þrátt fyrir mun meiri sækni flibanserins í 5-HT1A viðtakann, og af ástæðum sem eru óþekktar, tekur flibanserin 5-HT1A og 5-HT2A viðtakana in vivo með svipuðum hlutföllum. Flibanserin hefur einnig litla sækni í 5-HT2B viðtakann (Ki = 89,3 nM) og 5-HT2C viðtakann (Ki = 88,3 nM), sem það hegðar sér bæði sem mótlyf. Flíbanserin virkjar helst 5-HT1A viðtaka í forfrontal heilaberki, sem sýnir svæðisbundna sértækni og hefur reynst auka dópamín- og noradrenalínmagn og lækka serótónínmagn í forfrontal heilaberki rotta, aðgerðir sem voru ákvarðaðar til að miðla með virkjun 5-HT1A. viðtaka.[12] Sem slíkt hefur flibanserin verið lýst sem noradrenalín-dópamínhemla (NDDI). Flibanserin var samþykkt í ágúst 2015 til meðferðar á konum fyrir tíðahvörf með vanvirka kynlöngun (HSDD).

Markmið: 5HT