| KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, einnig þekkt sem P1446A-05, er prótein kínasa hemill sértækur fyrir sýklínháða kínasa 4 (CDK4) með hugsanlega æxlishemjandi virkni. CDK4 hemill P1446A-05 hamlar sérstaklega CDK4-miðlaðri G1-S fasaskipti, stöðvar frumuhring og hindrar vöxt krabbameinsfrumna. Serín/þreónín kínasinn CDK4 er að finna í fléttu með D-gerð G1 sýklínum og er fyrsti kínasinn sem virkjast við mítógena örvun og losar frumur úr kyrrstöðu yfir í G1/S vaxtarhringrásina; Sýnt hefur verið fram á að CDK-sýklínfléttur fosfóra umritunarþáttinn retinoblastoma (Rb) í byrjun G1, koma í stað histon deacetylase (HDAC) og hindra umritunarbælingu. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib er tilbúið N-metýlpíperidínýl klórfenýl flavon efnasamband. Sem hemill sýklínháðs kínasa, veldur alvocidib frumuhringsstopp með því að koma í veg fyrir fosfórun á sýklínháðum kínasa (CDK) og með því að minnka tjáningu sýklíns D1 og D3, sem leiðir til G1 frumuhringsstopps og frumudauða. Þetta efni er einnig samkeppnishemill adenósín þrífosfatvirkni. Athugaðu hvort virkar klínískar rannsóknir eða lokaðar klínískar rannsóknir séu með þessu efni. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 er mjög sértækur CDK hemill fyrir CDK7 með IC(50) 21 nmól/L. Prófanir á öðrum CDK sem og öðrum 69 kínasa sýndu að BS-181 hamlaði aðeins CDK2 í styrk lægri en 1 míkrómól/L, þar sem CDK2 var hamlað 35-falt minna öflugt (IC(50) 880 nmól/L) en CDK7. Í MCF-7 frumum hamlaði BS-181 fosfórun CDK7 hvarfefna, stuðlaði að frumuhringsstoppi og frumudauða til að hindra vöxt krabbameinsfrumulína og sýndi æxlishemjandi áhrif in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, einnig þekkt sem P276-00, er flavon- og sýklínháður kínasa (CDK) hemill með hugsanlega æxlishemjandi virkni. P276-00 binst sértækt við og hamlar Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B og Cdk9/cyclin T1, serín/þreónín kínasa sem gegna lykilhlutverki í stjórnun frumuhrings og frumufjölgun. Hömlun á þessum kínasa leiðir til stöðvunar á frumuhringnum meðan á G1/S umskiptum stendur, sem leiðir þar með til örvunar á frumudauða og hömlunar á æxlisfrumum. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 er mjög sértækur CDK9 hemill (IC50 = 5 nM). (MC180295 hefur víðtæka virkni gegn krabbameini in vitro og er áhrifarík í in vivo krabbameinslíkönum. Auk þess næmir CDK9 hömlun fyrir ónæmiseftirlitshemlinum α-PD-1 in vivo, sem gerir hann að frábæru skotmarki fyrir erfðafræðilega meðferð á krabbameini. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 er öflugur og sértækur CDK9 hemill. LDC000067 hamlaði in vitro umritun á ATP-samkeppnishæfan og skammtaháðan hátt. Genatjáningarsnið frumna meðhöndlaðar með LDC000067 sýndi sértæka minnkun á skammlífum mRNA, þar á meðal mikilvægum eftirlitsaðilum um útbreiðslu og frumudauða. Greining á nýmyndun RNA benti til víðtæks jákvæðs hlutverks CDK9. Á sameinda- og frumustigi endurskapaði LDC000067 áhrif sem eru einkennandi fyrir CDK9 hömlun eins og aukna hlé á RNA pólýmerasa II á genum og, síðast en ekki síst, framköllun apoptosis í krabbameinsfrumum. LDC000067 hindrar P-TEFb-háða in vitro umritun. Framkallar frumudauða in vitro og in vivo ásamt BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A er öflugur og sértækur CDK8 hemill sem er virkur í AML frumum með mikið magn serínfosfórunar á STAT1 og STAT5 umvirkjunarsviðum. EL120-34A hamlar fosfórun STAT1 S727 og STAT5 S726 í krabbameinsfrumum in vitro. Stöðugt hefur sést að stjórnun á STATs- og NUP98-HOXA9-háðri umritun sé ríkjandi verkunarmáti in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 er öflugur, sértækur og lífaðgengilegur CDK8 hemill með CDK8 IC50 = 2,6 nM; Spá manna um PK: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4klst; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 er annar kynslóðar, fáanlegur til inntöku, ATP-samkeppnishemlar CDK2/CDK9 kínasa með hugsanlega æxlishemjandi og krabbameinsvörnandi virkni. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 er samgildur CDK12 og CDK13 samgildur hemill. Cyclin-háðir kínasar 12 og 13 (CDK12 og CDK13) gegna mikilvægu hlutverki við að stjórna genaumritun. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, hliðstæða THZ1, með möguleika á að meðhöndla þrefalt neikvætt brjóstakrabbamein (TNBC), það er öflugur og sértækur CDK7 hemill sem sigrar óstöðugleika THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC frumur = 10 nM |
