| KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 er tilbúið PPARδ-sértækur örvi sem sýnir mikla sækni í PPARδ (Ki=1,1 nM) með > 1000 falda sértækni yfir PPARα og PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, einnig þekkt sem GFT-505, er tvískiptur PPARα/δ örvi. Elafibranoris er nú rannsakað til að meðhöndla hjartaefnaskiptasjúkdóma, þar með talið sykursýki, insúlínviðnám, blóðfituhækkun og óáfengan fitulifur (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina er nýr náttúrulegur pan-PPAR örvi úr ávexti hefðbundinnar kínversku sykurlækkandi jurtarinnar malaytea scurfpea. Það sýnir sterkari virkni með PPAR-γ en með PPAR-α og PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmól/l, 4,00 μmól/l og 8,07 μmól/l í 293T frumum, í sömu röð). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, einnig þekkt sem CI991, er öflugur PPAR-örvi. Troglitazon er sykursýkis- og bólgueyðandi lyf og tilheyrir lyfjaflokki tíasólidíndíóna. Lyfinu var ávísað fyrir sjúklinga með sykursýki af tegund 2 í Japan. Troglitazon, eins og önnur tíasólídíndíón (píóglítazón og rósíglítazón), virkar með því að virkja peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR). Troglitazon er bindill fyrir bæði PPARα og - sterkara - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridín | Glabridín, eitt af virku plöntuefnaefnunum í lakkrísþykkni, binst og virkjar bindilbindisvæði PPARγ, sem og viðtaka í fullri lengd. Það er einnig GABAA viðtaka jákvæður mótari sem stuðlar að oxun fitusýru og bætir nám og minni. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, náttúruleg vara sem finnst í amerísku ginsengi en ekki í asísku ginsengi, er nýr PPARγ örvi að hluta. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate er örvi fyrir alfa (PPARalpha) virkjaðan viðtaka peroxisome proliferator með blóðfituhemjandi virkni. Bezafibrate er fíbrat lyf sem notað er til að meðhöndla blóðfituhækkun. Bezafibrat lækkar þríglýseríðmagn, eykur þéttni lípóprótein kólesteróls og lækkar heildar- og lágþéttni lípóprótein kólesteról. Það er almennt markaðssett sem Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, einnig þekktur sem GW610742 og GW0742X er PPARδ/β örvandi. GW0742 Örvar snemmbúinn taugaþroska cortical post-mitotic taugafruma. GW0742 kemur í veg fyrir háþrýsting, bólgu- og oxunarástand í æðum og truflun á starfsemi æðaþels í offitu af völdum mataræðis. GW0742 hefur bein verndandi áhrif á ofvöxt hægra hjarta. GW0742 getur aukið fituefnaskipti í hjarta bæði in vivo og in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazón | Pioglitazone hýdróklóríð er tíasólidíndíón efnasamband sem lýst er að framkalli bólgueyðandi og æðakölkun. Sýnt hefur verið fram á að pioglitazón kemur í veg fyrir kransæðabólgu af völdum L-NAME og æðakölkun og bælir aukið TNF-α mRNA sem myndast af aspiríni af völdum magaslímhúðarskaða. Pioglitazone hýdróklóríð er virkjaður PPAR γ |
| CPD100557 | Rósíglítazón | Rósíglítazón er sykursýkislyf í tíazólidíndíónflokki lyfja. Það virkar sem insúlínnæmi, með því að bindast PPAR viðtökum í fitufrumum og gera frumurnar móttækilegri fyrir insúlíni. Rósíglítazón tilheyrir lyfjaflokki tíasólidíndíóna. Thiazolidinediones virka sem insúlínnæmir. Þeir draga úr styrk glúkósa, fitusýra og insúlíns í blóði. Þeir virka með því að bindast viðtaka sem virkjað er við peroxisome proliferator (PPAR). PPAR eru umritunarþættir sem búa í kjarnanum og verða virkjaðir af bindlum eins og tíasólídíndíónum. Thiazolidinediones komast inn í frumuna, bindast kjarnaviðtökum og breyta tjáningu gena. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 er sértækur PPARδ mótlyf. GSK0660 stýrði 273 umritum á mismunandi hátt í TNFα-meðhöndluðum frumum samanborið við TNFα eitt sér. Ferðagreining leiddi í ljós auðgun boðefna cýtókín-cýtókínviðtaka. Sérstaklega hindrar GSK0660 TNFα-framkallaða uppstýringu CCL8, chemokine sem tekur þátt í nýliðun hvítkorna. GSK0660 hindrar áhrif TNFα á tjáningu cýtókína sem taka þátt í nýliðun hvítkorna, þar á meðal CCL8, CCL17 og CXCL10 og getur því hindrað TNFα-framkallaða hvítfrumnahvítfrumna. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, virkur efnisþáttur einangraður úr jurtinni Oroxylum indicum (L.) Kurz, virkjar PPARγ og hamlar α-glúkósíðasa, hefur andoxunarvirkni. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 er öflugur TNKS1/2 hemill sem hefur 100-falda sértækni gagnvart öðrum PARP fjölskylduensímum og sýnir 5 nM Wnt ferla hömlun í DLD-1 frumum. AZ6102 er vel hægt að móta í klínískt viðeigandi bláæðlausn við 20 mg/ml, hefur sýnt fram á góð lyfjahvörf í forklínískum tegundum og sýnir lítið Caco2 útflæði til að forðast hugsanlegt æxlisþol. Hin kanóníska Wnt-ferill gegnir mikilvægu hlutverki í fósturþroska, fullorðinsvefjajafnvægi og krabbameini. Kímlínubreytingar á nokkrum þáttum Wnt-ferilsins, eins og Axin, APC og ?-catenin, geta leitt til krabbameinsmyndunar. Vitað er að hömlun á pólý(ADP-ríbósa) pólýmerasa (PARP) hvatasvæði tankýrasanna (TNKS1 og TNKS2) hindrar Wnt ferlið með aukinni stöðugleika á Axin. |
| CPD100545 | KRP 297 | KRP297, einnig þekkt sem MK-0767 og MK-767, er PPAR örvi sem hugsanlega er til meðferðar á sykursýki af tegund 2 og blóðfituhækkun. Þegar það var gefið ob/ob músum lækkaði KRP-297 (0,3 til 10 mg/kg) plasma glúkósa og insúlínmagn og bætti skerta insúlínörvaða 2DG upptöku í sóleus vöðva á skammtaháðan hátt. KRP-297 meðferð er gagnleg til að koma í veg fyrir þróun sykursýkisheilkennis auk þess að bæta skertan glúkósaflutning í beinagrindarvöðvum. |
| CPD100543 | Inolitasón | Inolitazone, einnig þekkt sem Efatutazone, CS-7017 og RS5444, er PAPR-gamma hemill sem er aðgengilegur til inntöku með hugsanlega æxlishemjandi virkni. Inólítazón binst og virkjar peroxisóm útbreiðslu-virkjað viðtaka gamma (PPAR-gamma), sem getur leitt til þess að æxlisfrumnaaðgreining og frumudauði, sem og minnkun á æxlisfrumufjölgun, getur valdið. PPAR-gamma er kjarnahormónaviðtaki og bindillvirkjaður umritunarþáttur sem stjórnar genatjáningu sem tekur þátt í frumuferlum eins og aðgreiningu, frumudauða, frumuhringsstjórnun, krabbameinsmyndun og bólgu. Athugaðu hvort virkar klínískar rannsóknir eða lokaðar klínískar rannsóknir séu með þessu efni. (NCI samheitaorðabók) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 er PPAR α mótlyf (IC50 = 0,24 μM). GW6471 eykur bindisækni PPAR α bindilbindandi lénsins við sambælandi prótein SMRT og NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, einnig þekkt sem IVA-337, er peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) örvi. |
