KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
CPD9470 | Obeticholic-sýra | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) er ný afleiða af kólínsýru sem virkar sem öflugur og sértækur FXR-örvi sem sýnir andkóleretísk virkni í in vivo rottulíkani af gallteppu. Það hindrar bólgu í sléttum vöðvafrumum í æðum og flæði auk þess að stuðla að aðgreiningu fitufrumna og stjórnar starfsemi fitufrumna in vivo. |
CPD100579 | fexaramín | Fexaramin er örvandi farnesoid X viðtaka (FXR), sem er gallsýruvirkjaður kjarnaviðtaka sem stjórnar myndun gallsýru, samtengingu og flutningi, auk fituefnaskipta með aðgerðum í lifur og þörmum. Fexaramin hefur 100-falt meiri sækni í FXR en náttúruleg efnasambönd og lýsti erfðafræðilegum markmiðum og bindistað á FXR. Þegar það var gefið músum til inntöku framkallaði fexaramin sértæka verkun í gegnum FXR viðtaka í þörmum. |
CPD100577 | Lithocholic-sýra | Levallorphan, einnig þekkt sem levallorphan tartate (USAN), er ópíóíðmótandi af morfínanfjölskyldunni sem er notað sem ópíóíð verkjalyf og ópíóíð mótlyf/móteitur. Það virkar sem mótlyf μ-ópíóíðviðtaka (MOR) og sem örvandi κ-ópíóíðviðtaka (KOR), og hindrar þar af leiðandi áhrif sterkari efna með meiri innri virkni eins og morfíns á sama tíma og það framkallar verkjalyf. . Sem örvandi KOR getur levallorphan framkallað alvarleg andleg viðbrögð í nægum skömmtum, þar með talið ofskynjanir, sundrung og önnur geðræn áhrif, meltingartruflanir, kvíði, rugl, sundl, ráðleysi, afraun, ölvunartilfinningu og furðulega, óvenjulega eða truflandi drauma. . (Heimild: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Ísóprópýl | Turofexorate ísóprópýl, einnig þekkt sem WAY-362450 og XL335, er mjög öflugur, sértækur og munnvirkur örvi farnesoid X viðtaka (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), sem dregur úr lifrarbólgu og bandvefsmyndun í músamódeli af óáfengri fituhepatibólgu |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,动剂朌寽其 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor er nýr og mjög öflugur FXR-örvi með EC50 0,2 nM. |