FXR

KÖTTUR # Vöruheiti Lýsing
CPD9470 Obeticholic-sýra Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) er ný afleiða af kólínsýru sem virkar sem öflugur og sértækur FXR-örvi sem sýnir andkóleretísk virkni í in vivo rottulíkani af gallteppu. Það hindrar bólgu í sléttum vöðvafrumum í æðum og flæði auk þess að stuðla að aðgreiningu fitufrumna og stjórnar starfsemi fitufrumna in vivo.
CPD100579 fexaramín Fexaramin er örvandi farnesoid X viðtaka (FXR), sem er gallsýruvirkjaður kjarnaviðtaka sem stjórnar myndun gallsýru, samtengingu og flutningi, auk fituefnaskipta með aðgerðum í lifur og þörmum. Fexaramin hefur 100-falt meiri sækni í FXR en náttúruleg efnasambönd og lýsti erfðafræðilegum markmiðum og bindistað á FXR. Þegar það var gefið músum til inntöku framkallaði fexaramin sértæka verkun í gegnum FXR viðtaka í þörmum.
CPD100577 Lithocholic-sýra Levallorphan, einnig þekkt sem levallorphan tartate (USAN), er ópíóíðmótandi af morfínanfjölskyldunni sem er notað sem ópíóíð verkjalyf og ópíóíð mótlyf/móteitur. Það virkar sem mótlyf μ-ópíóíðviðtaka (MOR) og sem örvandi κ-ópíóíðviðtaka (KOR), og hindrar þar af leiðandi áhrif sterkari efna með meiri innri virkni eins og morfíns á sama tíma og það framkallar verkjalyf. . Sem örvandi KOR getur levallorphan framkallað alvarleg andleg viðbrögð í nægum skömmtum, þar með talið ofskynjanir, sundrung og önnur geðræn áhrif, meltingartruflanir, kvíði, rugl, sundl, ráðleysi, afraun, ölvunartilfinningu og furðulega, óvenjulega eða truflandi drauma. . (Heimild: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-Ísóprópýl Turofexorate ísóprópýl, einnig þekkt sem WAY-362450 og XL335, er mjög öflugur, sértækur og munnvirkur örvi farnesoid X viðtaka (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), sem dregur úr lifrarbólgu og bandvefsmyndun í músamódeli af óáfengri fituhepatibólgu
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,动剂朌寽其
CPD1549 Tropifexor Tropifexor er nýr og mjög öflugur FXR-örvi með EC50 0,2 nM.

Hafðu samband

Fyrirspurn

Nýjustu fréttir

  • 7 efstu stefnur í lyfjarannsóknum árið 2018

    Helstu 7 stefnur í lyfjarannsóknum I...

    Þar sem sívaxandi þrýstingur er á að keppa í krefjandi efnahags- og tækniumhverfi verða lyfja- og líftæknifyrirtæki stöðugt að gera nýsköpun í rannsókna- og þróunaráætlunum sínum til að vera á undan ...

  • ARS-1620: Efnilegur nýr hemill fyrir KRAS-stökkbreytt krabbamein

    ARS-1620: Efnilegur nýr hemill fyrir K...

    Samkvæmt rannsókn sem birt var í Cell, hafa vísindamenn þróað sérstakan hemil fyrir KRASG12C sem kallast ARS-1602 sem olli afturför æxlis í músum. „Þessi rannsókn gefur in vivo vísbendingar um að stökkbreytt KRAS geti verið...

  • AstraZeneca fær eftirlitsauka fyrir krabbameinslyf

    AstraZeneca fær eftirlitsauka fyrir...

    AstraZeneca fékk tvöfalda aukningu á krabbameinslækningum sínum á þriðjudag, eftir að bandarísk og evrópsk eftirlitsstofnun samþykktu eftirlitsskil vegna lyfja sinna, fyrsta skrefið í átt að því að fá samþykki fyrir þessum lyfjum. ...

WhatsApp netspjall!