ACC

KÖTTUR # Vöruheiti Lýsing
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 er öflugur og sértækur hemill á bæði asetýl-CoA karboxýlasa ísóformi ACC1 sem staðsett er aðallega í lifur og fituvef og ísóformi ACC2 sem er ríkjandi í beinagrind og hjartavöðvum, með IC50 gildi upp á 27 nM og 33 nM, í sömu röð. ACC hemlar hamla de novo fitumyndun og auka β-oxun á langkeðju fitusýrum með möguleika á meðferð við sykursýki af tegund 2, fituhrörnun í lifur og krabbameini.
CPD100572 ND-646 ND-646 er-ósteraður hemill á ACC ensímunum ACC1 og ACC2 sem kemur í veg fyrir dimerization ACC undireininga-til að bæla fitusýrumyndun in vitro og in vivo. Langvinn ND-646 meðferð á xenograft og erfðabreyttum múslíkönum af NSCLC hamlaði æxlisvöxt. Þegar það var gefið sem eitt lyf eða í samsettri meðferð með venjulegu umönnunarlyfinu karbóplatíni, bældi ND-646 verulega vöxt lungnaæxla í Kras;Trp53-/- (einnig þekkt sem KRAS p53) og Kras;Stk11-/- ( einnig þekkt sem KRAS Lkb1) músalíkön af NSCLC. ND-646 hafði aukna verkun þegar það var notað með karbóplatíni, sem er algengur þáttur í krabbameinslyfjameðferðum sem notuð eru til að meðhöndla NSCLC hjá mönnum.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 er öflugur hemill á ACCs spendýra og getur dregið úr líkamsþyngd og bætt insúlínnæmi hjá tilraunadýrum. CP-640186 hefur nýlega verið sýnt fram á að vera öflugur hemill á ísóformum ACCs spendýra með IC50 gildi um 55 nM. Þetta er sem stendur eini öflugi hemillinn á ACCs spendýra sem greint er frá. Í frumuræktun sem og í dýralíkönum getur CP-640186 dregið úr magni malonýl-CoA í vefjum, hamlað nýmyndun fitusýra og örvað oxun fitusýru. Mikilvægast er að CP-640186 getur dregið úr líkamsfitumassa og líkamsþyngd og bætt insúlínnæmi, staðfest ACC sem markmið fyrir offitu og sykursýkislyf.
CPD1592 ND-630 ND-630 er asetýl-CoA karboxýlasa (ACC) hemill; hamlar ACC1 og ACC2 manna með IC50 gildi upp á 2,1 og 6,1 nM, í sömu röð.

Hafðu samband

Fyrirspurn

Nýjustu fréttir

  • 7 efstu stefnur í lyfjarannsóknum árið 2018

    Helstu 7 stefnur í lyfjarannsóknum I...

    Þar sem sívaxandi þrýstingur er á að keppa í krefjandi efnahags- og tækniumhverfi verða lyfja- og líftæknifyrirtæki stöðugt að gera nýsköpun í rannsókna- og þróunaráætlunum sínum til að vera á undan ...

  • ARS-1620: Efnilegur nýr hemill fyrir KRAS-stökkbreytt krabbamein

    ARS-1620: Efnilegur nýr hemill fyrir K...

    Samkvæmt rannsókn sem birt var í Cell, hafa vísindamenn þróað sérstakan hemil fyrir KRASG12C sem kallast ARS-1602 sem olli afturför æxlis í músum. „Þessi rannsókn gefur in vivo vísbendingar um að stökkbreytt KRAS geti verið...

  • AstraZeneca fær eftirlitsauka fyrir krabbameinslyf

    AstraZeneca fær eftirlitsauka fyrir...

    AstraZeneca fékk tvöfalda aukningu á krabbameinslækningum sínum á þriðjudag, eftir að bandarísk og evrópsk eftirlitsstofnun samþykktu eftirlitsskil vegna lyfja sinna, fyrsta skrefið í átt að því að fá samþykki fyrir þessum lyfjum. ...

WhatsApp netspjall!