KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 er öflugur og sértækur hemill á bæði asetýl-CoA karboxýlasa ísóformi ACC1 sem staðsett er aðallega í lifur og fituvef og ísóformi ACC2 sem er ríkjandi í beinagrind og hjartavöðvum, með IC50 gildi upp á 27 nM og 33 nM, í sömu röð. ACC hemlar hamla de novo fitumyndun og auka β-oxun á langkeðju fitusýrum með möguleika á meðferð við sykursýki af tegund 2, fituhrörnun í lifur og krabbameini. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 er-ósteraður hemill á ACC ensímunum ACC1 og ACC2 sem kemur í veg fyrir dimerization ACC undireininga-til að bæla fitusýrumyndun in vitro og in vivo. Langvinn ND-646 meðferð á xenograft og erfðabreyttum múslíkönum af NSCLC hamlaði æxlisvöxt. Þegar það var gefið sem eitt lyf eða í samsettri meðferð með venjulegu umönnunarlyfinu karbóplatíni, bældi ND-646 verulega vöxt lungnaæxla í Kras;Trp53-/- (einnig þekkt sem KRAS p53) og Kras;Stk11-/- ( einnig þekkt sem KRAS Lkb1) músalíkön af NSCLC. ND-646 hafði aukna verkun þegar það var notað með karbóplatíni, sem er algengur þáttur í krabbameinslyfjameðferðum sem notuð eru til að meðhöndla NSCLC hjá mönnum. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 er öflugur hemill á ACCs spendýra og getur dregið úr líkamsþyngd og bætt insúlínnæmi hjá tilraunadýrum. CP-640186 hefur nýlega verið sýnt fram á að vera öflugur hemill á ísóformum ACCs spendýra með IC50 gildi um 55 nM. Þetta er sem stendur eini öflugi hemillinn á ACCs spendýra sem greint er frá. Í frumuræktun sem og í dýralíkönum getur CP-640186 dregið úr magni malonýl-CoA í vefjum, hamlað nýmyndun fitusýra og örvað oxun fitusýru. Mikilvægast er að CP-640186 getur dregið úr líkamsfitumassa og líkamsþyngd og bætt insúlínnæmi, staðfest ACC sem markmið fyrir offitu og sykursýkislyf. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 er asetýl-CoA karboxýlasa (ACC) hemill; hamlar ACC1 og ACC2 manna með IC50 gildi upp á 2,1 og 6,1 nM, í sömu röð. |