KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, einnig þekkt sem JNJ-42756493, er öflugur og sértækur aðgengilegur til inntöku, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) hemill með hugsanlega æxlishemjandi virkni. Við inntöku binst JNJ-42756493 og hamlar FGFR, sem getur leitt til hömlunar á FGFR-tengdum merkjaflutningsferlum og þar með hindrun á æxlisfrumum og æxlisfrumudauða í FGFR-oftjáandi æxlisfrumum. FGFR, uppstillt í mörgum æxlisfrumugerðum, er týrósínkínasi viðtaka sem er nauðsynlegur fyrir fjölgun æxlisfrumna, sérhæfingu og lifun. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 er til inntöku aðgengilegur hemill á fibroblast growth factor viðtaka (FGFR) með hugsanlega æxlishemjandi virkni. FGFR hemill TAS-120 binst sértækt og óafturkræft við og hamlar FGFR, sem getur leitt til hömlunar á bæði FGFR-miðluðum merkjaflutningsferli og æxlisfrumufjölgun, og auknum frumudauða í FGFR-oftjáandi æxlisfrumum. FGFR er týrósínkínasi viðtaka sem er nauðsynlegur fyrir fjölgun æxlisfrumna, sérhæfingu og lifun og tjáning hans er uppstýrð í mörgum æxlisfrumugerðum. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, einnig þekkt sem ARQ-087, er aðgengilegur hemill á vefjagigtarvaxtarþáttarviðtaka (FGFR) til inntöku með hugsanlega æxlishemjandi virkni. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 er fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) hemill hugsanlega til meðferðar á lifrarfrumukrabbameini og kólangíókrabbameini. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) er mjög sértækur FGFR4 hemill með öfluga æxlishemjandi virkni í FGF19 mögnuðum frumulínum og músum. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 er hemill á FGFR4 dreginn úr einkaleyfi WO2015059668A1, efnasambandsdæmi 83; hefur IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 er sértækur hemill á fibroblast growth factor receptor (FGFR) týrósín kínasa með IC50 gildi upp á 0,2, 2,5 og 1,8 nM fyrir FGFR1, 2 og 3, í sömu röð. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 er öflugur, sértækur og óafturkræfur FGFR4 hemill með IC50 3 nM, um 297-, 184- og 50-falda sértækni yfir FGFR1/2/3, í sömu röð. |