| KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, einnig þekkt sem IDN 6556 og PF 03491390, er fyrsta flokks kaspasa hemill í klínískum rannsóknum til meðferðar á lifrarsjúkdómum. Emricasan (IDN-6556) dregur úr lifrarskaða og bandvefsmyndun í músalíkani af óáfengri fituhrörnunarbólgu. IDN6556 auðveldar ígræðslu í jaðarmassahólma í sjálfígræðslulíkani af svínahólma. IDN-6556 til inntöku getur dregið úr virkni amínótransferasa hjá sjúklingum með langvinna lifrarbólgu C. PF-03491390 sem gefið er til inntöku er haldið í lifur í langan tíma með lítilli almennri útsetningu og hefur lifrarverndandi áhrif gegn lifrarskaða af völdum alfa-fas í músalíkani. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, einnig þekkt sem Kínólín-Val-Asp-Díflúorfenoxýmetýlketón, er breiðvirkt kaspasahemill með öfluga andapoptotic eiginleika. Q-VD-OPh kemur í veg fyrir heilablóðfall nýbura í P7 rottum: hlutverk kyns. Q-VD-OPh hefur áhrif gegn hvítblæði og getur haft samskipti við D-vítamín hliðstæður til að auka HPK1 boð í AML frumum. Q-VD-OPh dregur úr áverka af völdum apoptosis og bætir endurheimt afturútlimastarfsemi hjá rottum eftir mænuskaða |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk er frumugegndræpur, óafturkræfur hemill kaspasa-3. Caspase-3 er cysteinýl aspartat sértækur próteasi sem gegnir aðalhlutverki í frumudauða. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, einnig þekkt sem Z-IETD-FMK, er öflugur, frumugegndræpur, óafturkræfur hemill kaspasa-8 og gransíms B., Caspase-8 hemill II stjórnar líffræðilegri virkni Caspase-8. MDK4982 hindrar á áhrifaríkan hátt inflúensuveiru-framkallaða frumudauða í HeLa frumum. MDK4982 hamlar einnig gransím B. MDK4982 hefur CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK er frumugegndræpur, óafturkræfur pan-caspasa hemill. Z-VAD-FMK hamlar kaspasavinnslu og frumuddreifingu í æxlisfrumum in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, einnig þekkt sem VX-765, er hannað til að hamla Caspase, sem er ensím sem stjórnar myndun tveggja cýtókína, IL-1b og IL-18. Sýnt hefur verið fram á að VX-765 hamlar bráðum flogum í forklínískum líkönum. Að auki hefur VX-765 sýnt virkni í forklínískum líkönum af langvinnri flogaveiki. VX-765 hafði verið gefið yfir 100 sjúklingum í I. og II. stigs klínískum rannsóknum sem tengdust öðrum sjúkdómum, þar á meðal 28 daga klínískri IIa fasa rannsókn hjá sjúklingum með psoriasis. Það hefur lokið meðferðarfasa IIa-fasa klínískrar rannsóknar á VX-765 sem tók þátt í um það bil 75 sjúklingum með meðferðarónæma flogaveiki. Tvíblinda, slembiraðaða, klíníska samanburðarrannsókn með lyfleysu var hönnuð til að meta öryggi, þol og klíníska virkni VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc er veirueyðandi, öflugur, ósamkeppnishæfur CKR-5 viðtakablokki sem hindrar bindingu HIV veiruhúðpróteins gp120. Maraviroc hindrar MIP-1β-örvaða γ-S-GTP bindingu við HEK-293 frumuhimnur, sem gefur til kynna getu þess til að hamla kemókínháðri örvun á GDP-GTP skiptum við CKR-5/G próteinfléttuna. Maraviroc hindrar einnig tilvik af völdum kemokíns innanfrumu endurdreifingar kalsíums. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, einnig þekkt sem TAK-242, er frumugegndræpur hemill á TLR4 merkjasendingar, sem hindrar LPS-framkallaða framleiðslu á NO, TNF-α, IL-6 og IL-1β í átfrumum með IC50 gildi 1-11 nM. Resatorvid binst TLR4 sértækt og truflar víxlverkun milli TLR4 og aðlögunarsameinda þess. Resatorvid veitir taugavörn við tilraunaáverka heilaskaða: vísbending um meðferð á heilaskaða manna |
| CPD100608 | ASK1-hemill-10 | ASK1 Inhibitor 10 er til inntöku aðgengilegur hemill á frumudauðamerkjastýrandi kínasa 1 (ASK1). Það er sértækt fyrir ASK1 yfir ASK2 sem og MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Það hindrar streptozotocin-framkallaða aukningu á JNK og p38 fosfórun í INS-1 bris β frumum á styrkleikaháðan hátt. |
| CPD100607 | K811 | K811 er ASK1 sértækur hemill sem lengir lifun í músamódeli af amyotrophic lateral sclerosis. K811 kom á skilvirkan hátt í veg fyrir frumufjölgun í frumulínum með mikla ASK1 tjáningu og í HER2-oftjáandi GC frumum. Meðferð með K811 minnkaði stærð xenograft æxla með því að minnka útbreiðslu merki. |
| CPD100606 | K812 | K812 er ASK1 sértækur hemill sem uppgötvaðist til að lengja lifun í músamódeli af amyotrophic lateral sclerosis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er öflugur og sértækur ASK1 hemill (IC50 = 93 nM). Það hindrar LPS-framkallaða ASK1 og p38 fosfórýleringu í ræktuðum stjörnufrumum músa og bælir taugabólgu í mús EAE líkani. MSC 2032964A er aðgengilegt til inntöku og kemst í gegnum heila. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, einnig þekkt sem GS-4997, er til inntöku aðgengilegur hemill á apoptosis merkjastýrandi kínasa 1 (ASK1), með hugsanlega bólgueyðandi, æxlishemjandi og vefjastillandi virkni. GS-4997 miðar á og binst hvata kínasa léni ASK1 á ATP-samkeppnishæfan hátt og kemur þannig í veg fyrir fosfórun og virkjun þess. GS-4997 kemur í veg fyrir myndun bólgueyðandi frumudrepna, lækkar tjáningu gena sem taka þátt í bandvefsmyndun, bælir of mikla frumudauða og hindrar frumufjölgun. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, einnig þekktur sem H-PGDS hemill I, er Prostaglandin D synthasa (blóðmyndandi-gerð) hemill. MDK36122 hefur ekkert kóðaheiti og hefur CAS#1033836-12-2. Síðustu 5 tölustafirnir voru notaðir fyrir nafn til að auðvelda samskipti. MDK36122 blokkar sértækt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM í ensím- og frumumælingum, í sömu röð) með litla virkni gegn skyldu mannaensímunum L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, einnig þekkt sem ORF-20485; RWJ-20485; er 5-lípoxýgenasa hemill hugsanlega til meðferðar á astma, slitgigt (OA). Tepoxalin hefur in vivo hamlandi virkni gegn COX-1, COX-2 og 5-LOX hjá hundum við núverandi samþykkta ráðlagða skammta. Tepoxalin eykur virkni andoxunarefnis, pýrrólídíndíþíókarbamats, til að draga úr æxlisdrepisþætti alfa-framkallaða frumudauða í WEHI 164 frumum. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, einnig þekkt sem CP-66248, er COX/5-LOX hemill og frumudrepandi bólgueyðandi lyf sem var í þróun hjá Pfizer sem efnilega hugsanlega meðferð við iktsýki, en Pfizer stöðvaði þróun eftir að markaðsleyfi var hafnað. af FDA árið 1996 vegna eiturverkana á lifur og nýru, sem var rakið til umbrotsefna lyfsins með tíófenhluta sem olli oxunarskemmdum. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er nýr, öflugur og sértækur 5-lípoxýgenasahemill sem ekki er redox og virkur gegn bólgum og verkjum. PF-4191834 sýnir góðan virkni í ensím- og frumugreiningum, sem og í rottumlíkani um bráða bólgu. Niðurstöður ensímprófa benda til þess að PF-4191834 sé öflugur 5-LOX hemill, með IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ennfremur sýndi það um það bil 300-falda sértækni fyrir 5-LOX yfir 12-LOX og 15-LOX og sýnir enga virkni gagnvart sýklóoxýgenasasímunum. Að auki hamlar PF-4191834 5-LOX í blóðfrumum úr mönnum, með IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, einnig þekktur sem L 663536, er leukótríen mótlyf. Það getur framkvæmt þetta með því að hindra 5-lípoxýgenasa virkjunarpróteinið (FLAP), þannig að hindra 5-lípoxýgenasa (5-LOX), og getur hjálpað til við að meðhöndla æðakölkun. MK-886 hamlar virkni sýklóoxýgenasa-1 og bælir samloðun blóðflagna. MK-886 framkallar breytingar á frumuhringnum og eykur frumudauða eftir ljósaflfræðilega meðferð með hýpericíni. MK-886 eykur aðgreiningu og frumudauða af völdum æxlisdrepsþáttar alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 er öflugur hemill 5-LO viðbragða bæði in vitro og í ýmsum in vivo gerðum. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, einnig þekkt sem LPD-977 og MLN-977, er öflugur 5-lípoxýgenasa hemill sem grípur inn í framleiðslu hvítótríena og er nú verið að þróa til meðferðar á langvinnum astma. CMI-977 hamlar 5-lípoxýgenasa (5-LO) frumubólguferlinu til að hindra myndun hvítkorna, sem gegna lykilhlutverki við að koma berkjuastma af stað. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er virkur hemill 5-lípoxýgenasa (5-LO) til inntöku. CJ-13610 hamlar nýmyndun leukotríens B4 og stjórnar tjáningu IL-6 mRNA í átfrumum. Það er áhrifaríkt í forklínískum verkjalíkönum. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er 5-LO virkjunarprótein (FLAP) hemill. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 er örvi GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 er miðtaugakerfi-penetrant glúkagon-líkur peptíð 1 viðtaka (GLP-1R) jákvæður allosteric modulator (PAM) |
