AZD9496

Efnaheiti:

(E)-3-(3,5-díflúor-4-((1R,3R)-2-(2-flúor-2-metýlprópýl)-3-metýl-2,3,4,9-tetrahýdró-1H- pýrídó[3,4-b]indól-1-ýl)fenýl)akrýlsýra

SMILES Kóði:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kóða:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi lykill:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Leitarorð:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuði)

Lýsing:

AZD 9496 er öflugur og sértækur estrógenviðtaka niðurstillir (SERD) með IC50 gildi 0,138 nM fyrir estrógenviðtaka α (ERα) lækkun. Það er sértækt fyrir ERα samanborið við aðra kjarnahormónaviðtaka með IC50 gildi upp á 0,0008, 0,54, 9,2 og 30 μM fyrir ERα, prógesterónviðtaka (PR), sykursteraviðtaka (GR) og andrógenviðtaka (AR), í sömu röð. AZD 9496 dregur úr ERα virkni (IC50 = 0,282 nM), mæld með magngreiningu á PR virkni niðurstreymis, og dregur úr fjölgun MCF-7 brjóstakrabbameinsfrumna (IC50 = 0,0398 nM). Það hindrar einnig MCF-7 xenograft vöxt í músum á skammtaháðan hátt. AZD 9496 er aðgengilegt til inntöku og lyfjaform sem innihalda það eru til rannsóknar í klínískum rannsóknum til meðferðar á ER-jákvæðu brjóstakrabbameini.

Markmið: SERD