| KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 er öflugur KRAS G12C samgildur hemill. AMG-510 miðar sértækt á KRAS p.G12C stökkbrigði, annaðhvort á DNA-, RNA- eða próteinstigi, og kemur í veg fyrir, með enn ekki útskýrðum hætti, tjáningu og/eða æxlisfrumuboða í gegnum KRAS p.G12C stökkbreyttinn. Þetta getur hindrað vöxt í æxlisfrumum sem tjá KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-hverfa | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING örva-1 tríhýdróklóríð | diABZI STING örvi-1 (tríhýdróklóríð) er sértækur örvandi interferóngena (STING) viðtakaörvi, með EC50 130, 186 nM fyrir menn og mús, í sömu röð. |
| CPD101234 | diABZI STING örva-1 (sjálfhverf) | diaBZI STING örva-1 Tautomerism (efnasamband 3) er sértækur örvandi interferóngena (STING) viðtakaörva, með EC50 130, 186 nM fyrir menn og mús, í sömu röð. |
| CPD101233 | diABZI STING örvandi-1 | diaBZI STING örvandi-1 er sértækur örvandi interferóngena (STING) viðtakaörvi, með EC50s upp á 130, 186 nM fyrir menn og mús, í sömu röð. |
| CPD101232 | STING örvandi-4 | STING agonist-4 er örvandi interferon gen (STING) viðtakaörva með sýnilegan hamlandi fasta (IC50) sem er 20 nM. STING agonist-4 er tveggja samhverfu-tengt amidobenzimidazole (ABZI) byggt efnasamband til að búa til tengd ABZIs (diABZIs) með aukinni bindingu við STING og frumustarfsemi |
| CPD101231 | STING örvandi-3 | STING-örvi-3, dreginn út úr einkaleyfi WO2017175147A1 (dæmi 10), er sértækur og ekki núkleótíð lítill-sameinda STING-örvi með pEC50 og pIC50 7,5 og 9,5, í sömu röð. STING agonist-3 hefur varanleg æxliseyðandi áhrif og gríðarlega möguleika á að bæta meðferð krabbameins |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, einnig þekkt sem P1446A-05, er prótein kínasa hemill sértækur fyrir sýklínháða kínasa 4 (CDK4) með hugsanlega æxlishemjandi virkni. CDK4 hemill P1446A-05 hamlar sérstaklega CDK4-miðlaðri G1-S fasaskipti, stöðvar frumuhring og hindrar vöxt krabbameinsfrumna. Serín/þreónín kínasinn CDK4 er að finna í fléttu með D-gerð G1 sýklínum og er fyrsti kínasinn sem virkjast við mítógena örvun og losar frumur úr kyrrstöðu yfir í G1/S vaxtarhringrásina; Sýnt hefur verið fram á að CDK-sýklínfléttur fosfóra umritunarþáttinn retinoblastoma (Rb) í byrjun G1, koma í stað histon deacetylase (HDAC) og hindra umritunarbælingu. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib er tilbúið N-metýlpíperidínýl klórfenýl flavon efnasamband. Sem hemill sýklínháðs kínasa, veldur alvocidib frumuhringsstopp með því að koma í veg fyrir fosfórun á sýklínháðum kínasa (CDK) og með því að minnka tjáningu sýklíns D1 og D3, sem leiðir til G1 frumuhringsstopps og frumudauða. Þetta efni er einnig samkeppnishemill adenósín þrífosfatvirkni. Athugaðu hvort virkar klínískar rannsóknir eða lokaðar klínískar rannsóknir séu með þessu efni. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 er mjög sértækur CDK hemill fyrir CDK7 með IC(50) 21 nmól/L. Prófanir á öðrum CDK sem og öðrum 69 kínasa sýndu að BS-181 hamlaði aðeins CDK2 í styrk lægri en 1 míkrómól/L, þar sem CDK2 var hamlað 35-falt minna öflugt (IC(50) 880 nmól/L) en CDK7. Í MCF-7 frumum hamlaði BS-181 fosfórun CDK7 hvarfefna, stuðlaði að frumuhringsstoppi og frumudauða til að hindra vöxt krabbameinsfrumulína og sýndi æxlishemjandi áhrif in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, einnig þekkt sem P276-00, er flavon- og sýklínháður kínasa (CDK) hemill með hugsanlega æxlishemjandi virkni. P276-00 binst sértækt við og hamlar Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B og Cdk9/cyclin T1, serín/þreónín kínasa sem gegna lykilhlutverki í stjórnun frumuhrings og frumufjölgun. Hömlun á þessum kínasa leiðir til stöðvunar á frumuhringnum meðan á G1/S umskiptum stendur, sem leiðir þar með til örvunar á frumudauða og hömlunar á æxlisfrumum. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 er mjög sértækur CDK9 hemill (IC50 = 5 nM). (MC180295 hefur víðtæka virkni gegn krabbameini in vitro og er áhrifarík í in vivo krabbameinslíkönum. Auk þess næmir CDK9 hömlun fyrir ónæmiseftirlitshemlinum α-PD-1 in vivo, sem gerir hann að frábæru skotmarki fyrir erfðafræðilega meðferð á krabbameini. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 er öflugur og sértækur CDK9 hemill. LDC000067 hamlaði in vitro umritun á ATP-samkeppnishæfan og skammtaháðan hátt. Genatjáningarsnið frumna meðhöndlaðar með LDC000067 sýndi sértæka minnkun á skammlífum mRNA, þar á meðal mikilvægum eftirlitsaðilum um útbreiðslu og frumudauða. Greining á nýmyndun RNA benti til víðtæks jákvæðs hlutverks CDK9. Á sameinda- og frumustigi endurskapaði LDC000067 áhrif sem eru einkennandi fyrir CDK9 hömlun eins og aukna hlé á RNA pólýmerasa II á genum og, síðast en ekki síst, framköllun apoptosis í krabbameinsfrumum. LDC000067 hindrar P-TEFb-háða in vitro umritun. Framkallar frumudauða in vitro og in vivo ásamt BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A er öflugur og sértækur CDK8 hemill sem er virkur í AML frumum með mikið magn serínfosfórunar á STAT1 og STAT5 umvirkjunarsviðum. EL120-34A hamlar fosfórun STAT1 S727 og STAT5 S726 í krabbameinsfrumum in vitro. Stöðugt hefur sést að stjórnun á STATs- og NUP98-HOXA9-háðri umritun sé ríkjandi verkunarmáti in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 er öflugur og MerTK-sértækur hemill sem sýnir sub-micromolar hamlandi virkni í frumubundinni ELISA. Að auki var röntgengeislun MerTK próteins í flóknu með 11 leyst til að sýna að þessar stórhringir bindast í MerTK ATP vasanum. UNC2541 sýndi IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 er nýr pan-tam hemill, sem hindrar snertifletið milli tam ig1 ectodomain og gas6 lg léns, hindrar öflugt axl reporter frumulínur og innfædda tam viðtaka krabbameinsfrumulínu. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-tósýlat | CT-053, einnig þekkt sem DE-120, er VEGF og PDGF hemill sem hugsanlega er til meðferðar á blautri aldurstengdri augnbotnshrörnun. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 er öflugur og sértækur Axl hemill með hugsanlega krabbameinsvirkni. SGI-7079 hamlaði á áhrifaríkan hátt Axl virkjun í nærveru utanaðkomandi Gas6 bindils. SGI-7079 hamlaði æxlisvöxt á skammtaháðan hátt. Axl er hugsanlegt meðferðarmarkmið til að sigrast á EGFR hemla ónæmi. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 er tilbúið flavon sem hindrar súmóýleringu. 2-D08 sýndi andlags- og taugaverndandi áhrif |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, einnig þekkt sem TP-0903, er öflugur og sértækur AXL hemill. TP-0903 framkallar stórfellda frumudauða í CLL B frumum með LD50 gildi á nanómólarsviðum. Samsetning TP-0903 með BTK hemlum eykur CLL B-frumu frumudauða AXL oftjáning er endurtekið þema sem sést í mörgum æxlisgerðum sem hafa öðlast ónæmi fyrir ýmsum lyfjum. Meðferð á krabbameinsfrumum með TP-0903 snýr við mesenchymal svipgerðinni í mörgum gerðum og gerir krabbameinsfrumur næmir fyrir meðferð með öðrum miðuðum lyfjum. Gjöf TP-0903 annaðhvort sem eitt lyf eða í samsettri meðferð með BTK hemlum getur verið áhrifarík við meðhöndlun sjúklinga með CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 er nýr MET hemill, sem hindrar virkjaða MET viðtaka og stofnvirka stökkbrigði hans. NPS-1034, hindrar ýmis virk stökkbreytt form MET sem og HGF-virkjað villigerð MET. NPS-1034 hamlaði útbreiðslu frumna sem tjáðu virkjað MET og stuðlaði að afturför æxla sem mynduðust úr slíkum frumum í músa xenograft líkani með æðamyndunar- og pro-apoptótískum aðgerðum. NPS-1034 hindraði einnig HGF-örvaða virkjun MET-boða í nærveru eða fjarveru sermi. Sérstaklega hamlaði NPS-1034 þrjú MET afbrigði sem eru ónæm fyrir MET hemlunum SU11274, NVP-BVU972 og PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, einnig þekkt sem MGCD-265, er lífaðgengilegur, lítill sameinda, fjölmarkaður týrósínkínasahemill til inntöku með hugsanlega æxlishemjandi virkni. MGCD265 binst og hindrar fosfórun nokkurra týrósínkínasa viðtaka (RTK), þar á meðal c-Met viðtaka (lifrarfrumuvaxtarþáttarviðtaka); Tek/Tie-2 viðtakinn; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) gerðir 1, 2 og 3; og átfrumuörvandi 1 viðtakann (MST1R eða RON). |
