LDC000067

Efnaheiti:

3-[[6-(2-metoxýfenýl)-4-pýrimídínýl]amínó]bensenmetansúlfónamíð

SMILES Kóði:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kóða:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi lykill:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Leysni: 

Geymsla: 

Lýsing:

LDC000067 er öflugur og sértækur CDK9 hemill. LDC000067 hamlaði in vitro umritun á ATP-samkeppnishæfan og skammtaháðan hátt. Genatjáningarsnið frumna meðhöndlaðar með LDC000067 sýndi sértæka minnkun á skammlífum mRNA, þar á meðal mikilvægum eftirlitsaðilum um útbreiðslu og frumudauða. Greining á nýmyndun RNA benti til víðtæks jákvæðs hlutverks CDK9. Á sameinda- og frumustigi endurskapaði LDC000067 áhrif sem eru einkennandi fyrir CDK9 hömlun eins og aukna hlé á RNA pólýmerasa II á genum og, síðast en ekki síst, framköllun apoptosis í krabbameinsfrumum. LDC000067 hindrar P-TEFb-háða in vitro umritun. Framkallar frumudauða in vitro og in vivo ásamt BI 894999.

Markmið: CDK9