AZD8186

Efnaheiti:

(R)-8-(1-((3,5-díflúorfenýl)amínó)etýl)-N,N-dímetýl-2-morfólínó-4-oxó-4H-krómen-6-karboxamíð

SMILES Kóði:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi kóða:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

InChi lykill:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Leitarorð:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuði)

Lýsing:

AZD8186 er og hemill beta ísóformsins af fosfóínósítíð-3 kínasa (PI3K), með hugsanlega æxlishemjandi virkni. Við gjöf hamlar PI3Kbeta hemill AZD8186 sértækt virkni PI3Kbeta í PI3K/Akt/mTOR boðleiðinni, sem getur leitt til minnkunar á æxlisfrumum. Það veldur einnig frumudauða í krabbameinsfrumum sem tjá PI3K. Með því að miða sérstaklega við flokk I PI3K beta getur þetta efni verið áhrifaríkara og minna eitrað en pan PI3K hemlar. PI3K-miðluð boð eru oft vanstjórnun í krabbameinsfrumum og stuðlar að auknum æxlisfrumuvexti, lifun og æxlisþoli gegn ýmsum æxlishemjandi lyfjum. AZD8186 er nú í I. stigs klínískum rannsóknum.

Markmið: PI3K