Poziotinib

Efnaheiti:

1-(4-((4-((3,4-díklór-2-flúorfenýl)amínó)-7-metoxýkínasólín-6-ýl)oxý)píperidín-1-ýl)próp-2-en-1-ón

SMILES Kóði:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi kóða:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

InChi lykill:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuði)

Lýsing:

Poziotinib er öflugur hemill EGFR fjölskyldu kínasa með IC50 gildi upp á 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 og 2,2 nM fyrir villigerð EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M og EGFRL858R/T790M, í sömu röð. Það hefur meira en 100 til 1.000-falda sértækni fyrir EGFR kínasa yfir 30 öðrum prófuðum kínasa in vitro. Poziotinib hindrar vöxt villigerða og stökkbreyttra EGFR kínasaháðra lungna-, brjósta- og magakrabbameinsfrumulína (GI50s = 0,6-5,7 nM) og hindrar EGFR fosfórun og framkallar frumudauða in vitro. In vivo minnkar poziotinib æxlisstærð í HCC827 lungnakrabbameinsmúsa-exenograft líkani sem ekki er af smáfrumukrabbameini. Samsetningar sem innihalda poziotinib eru til rannsóknar í klínískum rannsóknum til að meðhöndla EGFR-stökkbreytt lungnakirtilkrabbamein.

Markmið: EGFR