| BPK10000 | BI-3406 | BI-3406 adalah Inhibitor SOS1::KRAS yang Ampuh & Selektif (IC50=5 nM), yang Membuka Pendekatan Baru untuk Mengobati Tumor yang Didorong oleh KRAS. BI 3406 secara selektif mengikat SOS1 dan memblokir interaksi dengan KRAS, terlepas dari mutasi KRAS. BI 3406 menyebabkan pengurangan RAS GTP dan pERK serta menghambat pertumbuhan sel dari garis sel yang bermutasi KRAS, membawa sebagian besar mutasi khas KRAS (yaitu G12D, G12V, G13D dan lain-lain). BI 3406, bila diberikan secara oral pada tikus yang mengandung tumor, menyebabkan efek statis tumor yang bergantung pada dosis yang dapat diubah menjadi regresi bila dikombinasikan dengan penghambatan MEK1 |
