| KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 adalah inhibitor kinase pengatur sinyal apoptosis (ASK1) yang tersedia secara hayati secara oral. Ini selektif untuk ASK1 dibandingkan ASK2 serta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, dan B-RAF. Ini menghambat peningkatan JNK dan fosforilasi p38 yang diinduksi streptozotocin dalam sel β pankreas INS-1 dengan cara yang bergantung pada konsentrasi. |
| CPD100607 | K811 | K811 adalah inhibitor spesifik ASK1 yang memperpanjang kelangsungan hidup pada model tikus dengan sklerosis lateral amiotrofik. K811 secara efisien mencegah proliferasi sel dalam garis sel dengan ekspresi ASK1 yang tinggi dan sel GC yang mengekspresikan HER2 secara berlebihan. Pengobatan dengan K811 mengurangi ukuran tumor xenograft dengan menurunkan regulasi penanda proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 adalah inhibitor spesifik ASK1 yang ditemukan untuk memperpanjang kelangsungan hidup pada model tikus dengan sklerosis lateral amiotrofik. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A adalah inhibitor ASK1 yang kuat dan selektif (IC50 = 93 nM). Ini memblokir fosforilasi ASK1 dan p38 yang diinduksi LPS pada astrosit tikus yang dikultur dan menekan peradangan saraf pada model EAE tikus. MSC 2032964A tersedia secara hayati secara oral dan penetran otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, juga dikenal sebagai GS-4997, adalah penghambat kinase pengatur sinyal apoptosis (ASK1) yang tersedia secara hayati secara oral, dengan potensi aktivitas anti-inflamasi, antineoplastik, dan anti-fibrotik. GS-4997 menargetkan dan berikatan dengan domain katalitik kinase ASK1 dengan cara yang kompetitif terhadap ATP, sehingga mencegah fosforilasi dan aktivasinya. GS-4997 mencegah produksi sitokin inflamasi, menurunkan regulasi ekspresi gen yang terlibat dalam fibrosis, menekan apoptosis berlebihan dan menghambat proliferasi sel. |
