KUCING # | Nama Produk | Keterangan |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, juga dikenal sebagai H-PGDS Inhibitor I, adalah Inhibitor Prostaglandin D Sintase (tipe hematopoietik). MDK36122 tidak memiliki nama kode, dan memiliki CAS#1033836-12-2. 5 digit terakhir digunakan sebagai nama untuk memudahkan komunikasi. MDK36122 secara selektif memblokir HPGDS (IC50s = 0,7 dan 32 nM masing-masing dalam uji enzim dan seluler) dengan sedikit aktivitas terhadap enzim manusia terkait L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, dan 5-LOX. |
CPD100602 | Tepokalin | Tepoxalin, juga dikenal sebagai ORF-20485; RWJ-20485; adalah penghambat 5-lipoksigenase yang berpotensi untuk pengobatan asma, osteoartritis (OA). Tepoxalin memiliki aktivitas penghambatan in vivo terhadap COX-1, COX-2, dan 5-LOX pada anjing dengan dosis rekomendasi yang disetujui saat ini. Tepoxalin menghambat peradangan dan disfungsi mikrovaskuler yang disebabkan oleh iradiasi perut pada tikus. Tepoxalin meningkatkan aktivitas antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dalam melemahkan apoptosis yang diinduksi faktor nekrosis tumor alfa dalam sel WEHI 164. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, juga dikenal sebagai CP-66248, adalah penghambat COX/5-LOX dan kandidat obat antiinflamasi modulasi sitokin yang sedang dikembangkan oleh Pfizer sebagai pengobatan potensial yang menjanjikan untuk rheumatoid arthritis, namun Pfizer menghentikan pengembangannya setelah persetujuan pemasaran ditolak. oleh FDA pada tahun 1996 karena toksisitas hati dan ginjal, yang disebabkan oleh metabolit obat dengan bagian tiofena yang menyebabkan kerusakan oksidatif. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 adalah penghambat 5-lipoksigenase non-redoks baru, kuat dan selektif yang efektif dalam peradangan dan nyeri. PF-4191834 menunjukkan potensi yang baik dalam pengujian berbasis enzim dan sel, serta pada model tikus dengan peradangan akut. Hasil uji enzim menunjukkan bahwa PF-4191834 adalah inhibitor 5-LOX yang kuat, dengan IC(50) = 229 +/- 20 nM. Selain itu, ia menunjukkan selektivitas sekitar 300 kali lipat untuk 5-LOX dibandingkan 12-LOX dan 15-LOX dan tidak menunjukkan aktivitas terhadap enzim siklooksigenase. Selain itu, PF-4191834 menghambat 5-LOX dalam sel darah manusia, dengan IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
BPK100599 | MK-886 | MK-886, juga dikenal sebagai L 663536, adalah antagonis leukotrien. Obat ini dapat melakukan hal ini dengan memblokir 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sehingga menghambat 5-lipoxygenase (5-LOX), dan dapat membantu dalam mengobati aterosklerosis. MK-886 menghambat aktivitas siklooksigenase-1 dan menekan agregasi trombosit. MK-886 menginduksi perubahan siklus sel dan meningkatkan apoptosis setelah terapi fotodinamik dengan hiperisin. MK-886 meningkatkan diferensiasi dan apoptosis yang diinduksi faktor nekrosis tumor-alpha. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 adalah penghambat kuat reaksi 5-LO baik in vitro maupun dalam berbagai model in vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, juga dikenal sebagai LPD-977 dan MLN-977, adalah inhibitor 5-lipoksigenase ampuh yang mengintervensi produksi leukotrien dan saat ini sedang dikembangkan untuk pengobatan asma kronis. CMI-977 menghambat jalur peradangan seluler 5-lipoksigenase (5-LO) untuk memblokir pembentukan leukotrien, yang berperan penting dalam memicu asma bronkial. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 adalah penghambat 5-lipoksigenase (5-LO) yang aktif secara oral. CJ-13610 menghambat biosintesis leukotrien B4 dan mengatur ekspresi IL-6 mRNA di makrofag. Hal ini berkhasiat dalam model nyeri praklinis. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 adalah penghambat protein pengaktif 5-LO (FLAP). |