E-7046

Nama Kimia:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoksi)-1H-pirazol-4-karboksamido)etil)asam benzoat

Kode SENYUM:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kode InChi:

InciChi=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/j3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Kunci InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Kata kunci:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

Dalam model tumor CT-26, kombinasi E7046/RT menyebabkan respon memori anti tumor pada 9 hewan. Pada model 4T1, kombinasi E7046 dan RT juga menghasilkan aktivitas penghambatan pertumbuhan tumor yang jauh lebih baik dibandingkan dengan masing-masing pengobatan saja. Kombinasi ini secara signifikan meningkatkan kelangsungan hidup dengan menghambat metastasis paru spontan tumor 4T1 [1]. E7046 (150 mg/kg) menghambat pertumbuhan beberapa model tumor syngeneic. Blokade pensinyalan EP4 mendorong diferensiasi DC anti-tumor dan memperlambat pertumbuhan tumor pada tikus. Pengobatan E7046 mengurangi pertumbuhan atau bahkan menolak tumor yang sudah ada secara in vivo dengan cara yang bergantung pada sel T myeloid dan CD8C. Selain itu, pemberian bersama E7046 dan E7777, protein fusi toksin IL-2-difteri yang secara istimewa membunuh Treg, secara sinergis mengganggu jaringan imunosupresif myeloid dan Treg, menghasilkan respons imun antitumor yang efektif dan tahan lama pada model tumor tikus [2] .

Sasaran: EP4