BMS-986195

Nama Kimia:

(S)-4-(3-(tetapi-2-ynamido)piperidin-1-il)-5-fluoro-2,3-dimetil-1H-indole-7-karboksamida

Kode SENYUM:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Kode InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/j9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

Kunci InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCCGKSA-N

Kata kunci:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

BMS-986195 adalah penghambat tirosin kinase (BTK) Bruton yang kuat, kovalen, dan ireversibel, anggota keluarga Tec dari tirosin kinase non-reseptor yang penting dalam pensinyalan dan fungsi sel B yang bergantung pada antigen. BMS-986195 lebih dari 5000 kali lipat selektif untuk BTK terhadap semua kinase di luar keluarga Tec, dan selektivitas berkisar antara 9 hingga 1010 kali lipat dalam keluarga Tec. BMS-986195 menonaktifkan BTK dalam darah utuh manusia dengan laju inaktivasi yang cepat (3,5×10-4 nM-1·min-1) dan berpotensi menghambat produksi interleukin-6 yang bergantung pada antigen, ekspresi CD86, dan proliferasi sel B (IC50<1 nM) tanpa efek pada tindakan antigen-independen dalam sel yang sama.

Sasaran: BTK