AZD-3409

Nama Kimia:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoat

Kode SENYUM:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Kode InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/jam 4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38Jam,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Kunci InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Kata kunci:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Kelarutan: 

Penyimpanan: 

Keterangan:

AZD-3409 adalah penghambat prenil transferase yang ampuh. AZD-3409 menunjukkan potensi yang lebih tinggi dibandingkan lonafarnib. Rata-rata IC (50) untuk sitotoksisitas AZD3409 adalah 510 pada sel MEF, 10.600 pada sel A549 dan 6.170 pada sel MCF7. Dalam sel ini, IC(50) untuk aktivitas FTase AZD3409 berkisar antara 3,0 hingga 14,2 nM dan lonafarnib dari 0,26 hingga 31,3 nM. AZD3409 menghambat farnesilasi pada tingkat yang lebih tinggi dibandingkan geranylgeranylation. Penghambatan farnesylation dan geranylgeranylation tidak dapat dikorelasikan dengan aktivitas antiproliferatif obat. AZD3409 mungkin aktif pada karsinoma payudara yang resistan terhadap gefitinib.

Target: penghambat prenil transferase