Վորուչիչլիբ

Քիմիական անվանումը:

2-(2-Քլոր-4-(տրիֆտորմեթիլ)ֆենիլ)-5,7-դիհիդրօքսի-8-((2R,3S)-2-(հիդրօքսիմեթիլ)-1-մեթիլպիրոլիդին-3-իլ)-4H-1-բենզոպիրան -4-մեկ

SMILES Կոդ:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

InChi կոդը:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

InChi բանալի.

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Բանալի բառ:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

Լուծելիություն: 

Պահպանում: 

Նկարագրություն:

Voruciclib-ը, որը նաև հայտնի է որպես P1446A-05, սպիտակուցային կինազայի ինհիբիտոր է, որը հատուկ է ցիկլինից կախված կինազա 4-ին (CDK4)՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: CDK4 ինհիբիտոր P1446A-05-ը հատուկ արգելակում է CDK4-ով միջնորդավորված G1-S փուլային անցումը, կասեցնելով բջջային ցիկլը և արգելակելով քաղցկեղի բջիջների աճը: Սերին/տրեոնին կինազ CDK4-ը հայտնաբերված է D-տիպի G1 ցիկլիններով կոմպլեքսում և առաջին կինազն է, որն ակտիվանում է միտոգեն գրգռման ժամանակ՝ ազատելով բջիջները հանգիստ փուլից դեպի G1/S աճի ցիկլային փուլ; Ցուցադրվել է, որ CDK-ցիկլինային համալիրները ֆոսֆորիլացնում են ռետինոբլաստոմայի (Rb) տրանսկրիպցիոն գործոնը վաղ G1-ում՝ տեղաշարժելով հիստոն դեացետիլազը (HDAC) և արգելափակելով տրանսկրիպցիոն ռեպրեսիան:

Թիրախ՝ CDK4