LDC000067

Քիմիական անվանումը:

3-[[6-(2-մեթօքսիֆենիլ)-4-պիրիմիդինիլ]ամինո]բենզոլմեթանսուլֆոնամիդ

SMILES Կոդ:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi բանալի.

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-Ն

Բանալի բառ:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Լուծելիություն: 

Պահպանում: 

Նկարագրություն:

LDC000067-ը հզոր և ընտրովի CDK9 արգելակիչ է: LDC000067-ն արգելակում էր in vitro տրանսկրիպցիան ATP-ի մրցակցային և դոզայից կախված եղանակով: LDC000067-ով մշակված բջիջների գենային էքսպրեսիայի պրոֆիլավորումը ցույց տվեց կարճատև mRNA-ների ընտրովի կրճատում, ներառյալ տարածման և ապոպտոզի կարևոր կարգավորիչներ: Նոր ՌՆԹ-ի սինթեզի վերլուծությունը ենթադրում է CDK9-ի դրական դերի լայն շրջանակ: Մոլեկուլային և բջջային մակարդակներում LDC000067-ը վերարտադրեց CDK9-ի արգելակմանը բնորոշ էֆեկտներ, ինչպիսիք են գեների վրա ՌՆԹ պոլիմերազ II-ի ուժեղացված դադարը և, ամենակարևորը, քաղցկեղի բջիջներում ապոպտոզի ինդուկցիան: LDC000067-ն արգելակում է P-TEFb-ից կախված in vitro տրանսկրիպցիան: Առաջացնում է ապոպտոզ in vitro և in vivo՝ BI 894999-ի հետ համատեղ:

Թիրախ՝ CDK9