Tropifexor

Քիմիական անվանումը:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabiciklo[3.2.1]octan-8- իլ)-4-ֆտորբենզո[d]թիազոլ-6-կարբոքսիլաթթու

SMILES Կոդ:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi կոդը:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi բանալի.

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Բանալի բառ:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

Tropifexor-ը (միացություն 1) FXR-ի նոր և բարձր հզոր ագոնիստ է՝ EC50 0,2 նՄ-ով: Ինչպես BSEP, այնպես էլ SHP գեների կայուն ինդուկցիան նկատվում է առաջնային բջիջներում Tropifexor-ի կողմից՝ կոնցենտրացիայից կախված եղանակով: BSEP ինդուկցիան մեքենայի վերևում (DMSO) հսկողության տակ դիտվում է 1 նՄ ցածր կոնցենտրացիաներում, մինչդեռ SHP-ի ուժեղ ինդուկցիան (15 անգամ մեքենայից բարձր) դիտվում է 10 նՄ-ում և SHP-ի համեստ ինդուկցիա 1 նՄ (3 անգամ) [1: ]։

Նպատակը՝ FXR