Ռևեֆենացին

Քիմիական անվանումը:

1-(2-(3-((4-կարբամոիլպիպերիդին-1-իլ)մեթիլ)-N-մեթիլբենզամիդո)էթիլ)պիպերիդին-4-իլ [1,1'-բիֆենիլ]-2-իլկարբամատ

SMILES Կոդ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi կոդը:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi բանալի.

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Բանալի բառ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

In Vitro: Ռևեֆենասինի Kis-ը 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 և 6,7 նՄ է մարդու M1, M2, M3, M4 և M5 ընկալիչների մոտ համապատասխանաբար: Ֆունկցիոնալ վերլուծության մեջ ռևեֆենասինը ցուցադրվում է որպես ֆունկցիոնալ հակառակորդ՝ արգելակման հաստատուններով, որոնք նման են կապող Ki-ին: Revefenacin-ը նաև արգելակում է ագոնիստների կողմից առաջացած կծկումը ծովախոզուկի մեկուսացված շնչափողի օղակի պատրաստման հետ՝ 0,1 նՄ հարաբերակցությամբ, որը նման է չափված M3 Biding Ki[1]-ին: In Vivo: Անզգայացված շների մեջ ռևեֆենասինը, թիոտրոպիումի և գլիկոպիրոնիումի հետ միասին, առաջացնում է ացետիլխոլինով պայմանավորված բրոնխոկծկման կայուն արգելակում մինչև 24 ժամ: Անզգայացված առնետների մոտ ինհալացիոն ռևեֆենացինը ցուցադրում է դոզայից կախված 24-ժամյա բրոնխոպաշտպանություն մետախոլինով առաջացած բրոնխոկոնստրրիալից: Գնահատված 24-ժամյա հզորությունը 45,0 մկգ/մլ է, իսկ բրոնխոպաշտպանիչ ուժը պահպանվում է օրական մեկ անգամ ընդունելուց 7 օր հետո[2]:

Նպատակը՝ mAChR