Դերազանտինիբ; ARQ-087

Քիմիական անվանումը:

(6R)-6-(2-ֆտորոֆենիլ)-5,6-դիհիդրո-N-[3-[2-[(2-մեթօքսիէթիլ)ամինո]էթիլ]ֆենիլ]-Բենզո[h]քինազոլին-2-ամին

SMILES Կոդ:

COCCNCCC1=CC(NC2=NC=C3C[C@@H](C4=CC=CC=C4F)C5=CC=CC=C5C3=N2)=CC=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C29H29FN4O/c1-35-16-15-31-14-13-20-7-6-8-22(17-20)33-29-32-19-21-18-26(24- 10-4-5-12-2 7(24)30)23-9-2-3-11-25(23)28(21)34-29/h2-12,17,19,26,31H,13-16,18H2,1H3,(H ,32,33,34)/t26-/m1/s1

InChi բանալի.

KPJDVVCDVBFRMU-AREMUKBSSA-Ն

Բանալի բառ:

Derazantinib, ARQ-087, ARQ087, ARQ 087, 1234356-69-4

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

Դերազանտինիբը, որը նաև հայտնի է որպես ARQ-087, ֆիբրոբլաստների աճի գործոնի ընկալիչի (FGFR) բանավոր բիոհասանելի արգելակիչ է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: FGFR ինհիբիտոր ARQ 087-ը կապվում է և ազդեցիկ կերպով արգելակում է FGFR 1, 2 և 3 ենթատիպերի ակտիվությունը: Դա կարող է հանգեցնել FGFR-ով միջնորդավորված ազդանշանի փոխակերպման ուղիների արգելակմանը, ուռուցքային բջիջների տարածմանը, ուռուցքային անգիոգենեզին և ուռուցքային բջիջների մահվանը FGFR-ճնշող ուռուցքային բջիջներում: . FGFR-ը՝ տիրոզին կինազա ընկալիչ, վերկարգավորվում է ուռուցքային բջիջների շատ տեսակներում և առանցքային դեր է խաղում ուռուցքի բջիջների տարածման, տարբերակման, անգիոգենեզի և գոյատևման գործում:

Թիրախ՝ FGFR