BLU-9931

Քիմիական անվանումը:

N-(2-((6-(2,6-դիքլոր-3,5-դիմեթօքսիֆենիլ)քինազոլին-2-իլ)ամինո)-3-մեթիլֆենիլ)ակրիլամիդ

SMILES Կոդ:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

InChi բանալի.

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-Ն

Բանալի բառ:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

MDA-MB-453 բջիջներում BLU9931-ը ազդեցիկ կերպով արգելակում է FGFR4 ազդանշանային ուղու ֆոսֆորիլացումը: BLU9931-ը արգելակում է HCC բջջային գծերի տարածումը, որոնք արտահայտում են անձեռնմխելի FGFR4 ազդանշանային համալիր, ինչպիսիք են Hep 3B, HUH-7 և JHH-7 բջջային գծերը, EC50-ով:<1 մկմ. BLU9931-ը նաև արգելակում է տարածումը PDX-ից ստացված բջջային գծերում՝ անձեռնմխելի FGFR4 ազդանշանային ուղով[1]: BLU9931-ը հրահրում է ուռուցքի կրճատում հեպատոցելուլյար քաղցկեղի մոդելներում, որոնք արտահայտում են գործող լիգանդի/ընկալիչի համալիր, որը բաղկացած է FGF19/FGFR4/KLB-ից և ավելացնում է հակա-FGFR4 գործակալների աճող ցանկը[2]:

Թիրախ՝ FGFR4