ԲՍ-181

Քիմիական անվանումը:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

SMILES Կոդ:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi կոդը:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InChi բանալի.

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Բանալի բառ:

Լուծելիություն: 

Պահպանում: 

Նկարագրություն:

BS-181-ը CDK-ի բարձր ընտրողական արգելակիչ է CDK7-ի համար՝ IC(50) 21 նմոլ/լ: Այլ CDK-ների, ինչպես նաև ևս 69 կինազների փորձարկումը ցույց է տվել, որ BS-181-ը միայն արգելակում է CDK2-ը 1 միկրոմոլ/լ-ից ցածր կոնցենտրացիաներում, իսկ CDK2-ն արգելակվում է 35 անգամ ավելի քիչ ուժեղ (IC(50) 880 նմոլ/լ), քան CDK7-ը: MCF-7 բջիջներում BS-181-ը արգելակել է CDK7 սուբստրատների ֆոսֆորիլացումը, խթանել բջջային ցիկլի դադարեցումը և ապոպտոզիը՝ արգելակելու քաղցկեղի բջիջների գծերի աճը, և ցույց է տվել հակաուռուցքային ազդեցություն in vivo:

Թիրախ՝ CDK7