BLU-285
Ապրանքի մանրամասն
Ապրանքի պիտակներ
| Փաթեթի չափ | Հասանելիություն | Գինը (ԱՄՆ դոլար) |
| 1g | Պահեստում | 900 թ |
| 5g | Պահեստում | 3600 թ |
| 10 գ | Պահեստում | 6200 թ |
| Ավելի շատ չափեր | Ստացեք գնանշումներ | Ստացեք գնանշումներ |
Քիմիական անվանումը:
(S)-1-(4-ֆտորոֆենիլ)-1-(2-(4-(6-(1-մեթիլ-1H-պիրազոլ-4-իլ)պիրոլո[2,1-f][1,2,4 ]տրիազին-4-իլ) պիպերազին-1-իլ) պիրիմիդին-5-իլ) էթան-1-ամին
SMILES Կոդ:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi կոդը:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
InChi բանալի.
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Բանալի բառ:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib
Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում
Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):
Նկարագրություն:
Ավպրիտինիբը (BLU-285) ցուցադրել է կենսաքիմիական in vitro ակտիվություն KIT էկզոն 17 մուտանտ ֆերմենտի՝ KIT D816V (IC50=0,27 նՄ) վրա: Avapritinib-ի բջջային ակտիվությունը KIT D816 մուտանտների վրա չափվում է ավտոֆոսֆորիլացմամբ մարդկային մաստ բջիջների լեյկեմիայի HMC1.2 բջջային գծում և P815 մկնիկի մաստոցիտոմայի բջջային գծում՝ համապատասխանաբար IC50=4 և 22 նՄ: Kasumi-1 բջիջներում (8;21)-դրական AML բջջային գիծում KIT էկզոն 17 N822K մուտացիայով, Avapritinib-ը ազդեցիկ կերպով արգելակում է KIT N822K մուտանտի աուտոֆոսֆորիլացումը (IC50=40 nM), ներքևի ազդանշանը, ինչպես նաև բջջային տարածումը (IC50=բջջային տարածումը): 75 նՄ) [1]:
Թիրախ՝ KIT
