Վակտոսետիբ

Քիմիական անվանումը:

N-((4-([1,2,4]տրիազոլո[1,5-a]պիրիդին-6-իլ)-5-(6-մեթիլպիրիդին-2-իլ)-1H-իմիդազոլ-2-իլ)մեթիլ. )-2-ֆտորոանիլին

SMILES Կոդ:

FC1=CC=CC=C1NCC2=NC(C3=CN4C(C=C3)=NC=N4)=C(C5=NC(C)=CC=C5)N2

InChi կոդը:

InChI=1S/C22H18FN7/c1-14-5-4-8-18(27-14)22-21(15-9-10-20-25-13-26-30(20)12- 15)28-19(29-22)11-24-17-7-3-2-6-16(17)23/h2-10,12-13,24H,11H2,1H3,(H,28,29 )

InChi բանալի.

FJCDSQATIJKQKA-UHFFFAOYSA-Ն

Բանալի բառ:

Vactosertib, EW-7197, EW7197, EW 7197, 1352608-82-2

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

Vactosertib-ը, որը նաև հայտնի է որպես EW-7197, ALK5-ի հզոր արգելակիչ է: EW-7197-ը ցույց տվեց ուժեղ in vivo հակամետաստատիկ ակտիվություն՝ ցույց տալով դրա ներուժը որպես հակաքաղցկեղային թերապիա օգտագործելու համար: EW-7197-ը արգելակում է TGF-β/Smad ազդանշանը: EW-7197-ը վերացնում է TGF-β1-ով առաջացած ուռուցքային բջիջների միգրացիան և ներխուժումը: EW-7197-ն արգելակում է կրծքագեղձի քաղցկեղի մետաստազավորումը թոքերի մեջ: EW-7197-ը երկարացնում է BALB/c 4T1 մկների կյանքի տևողությունը՝ EMT-ի արգելակման միջոցով: EW-7197-ը արգելակում է մետաստազները և ուժեղացնում ցիտոտոքսիկ T լիմֆոցիտների (CTLs) ակտիվությունը 4T1 օրթոտոպիկ պատվաստված մկների մոտ:

Թիրախ՝ ԱԼԿ