CPD3611 | SB-204990 | Az SB-204990 az SB-201076 erős ATP-citrát-liáz inhibitor prodrugja. Patkányoknak orálisan beadva az SB-204990 felszívódik a szisztémás keringésbe, és az SB-201076 farmakológiailag releváns koncentrációit a májban találták meg. Az SB-204990 (25 mg/ttkg/nap) emellett csökkentette a plazma koleszterinszintjét (akár 23%-kal) és trigliceridszintjét (akár 38%-kal is) a kutyákban, előnyösen csökkentve az alacsony sűrűségű lipoproteint a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterinhez képest. szinteket. Az SB-204990 fontos enzim a de novo lipidszintézis szubsztrátellátásának szabályozásában, és potenciális enzimcélpont a hipolipidémiás beavatkozáshoz. |