| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Az ASK1 Inhibitor 10 az apoptózis szignál-szabályozó kináz 1 (ASK1) orálisan biológiailag hozzáférhető inhibitora. Szelektív az ASK1-re, mint az ASK2-re, valamint a MEKK1-re, TAK-1-re, IKKβ-ra, ERK1-re, JNK1-re, p38α-ra, GSK3β-ra, PKCθ-ra és B-RAF-re. Koncentrációfüggő módon gátolja a streptozotocin által kiváltott JNK és p38 foszforiláció növekedését INS-1 hasnyálmirigy β sejtekben. |
| CPD100607 | K811 | A K811 egy ASK1-specifikus inhibitor, amely meghosszabbítja a túlélést az amiotrófiás laterális szklerózis egérmodelljében. A K811 hatékonyan gátolta a sejtproliferációt magas ASK1 expressziójú sejtvonalakban és a HER2-t túltermelő GC sejtekben. A K811-gyel végzett kezelés csökkentette a xenograft tumorok méretét a proliferációs markerek leszabályozásával. |
| CPD100606 | K812 | A K812 egy ASK1-specifikus inhibitor, amelyről felfedezték, hogy meghosszabbítja a túlélést az amiotrófiás laterális szklerózis egérmodelljében. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Az MSC 2032964A egy erős és szelektív ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Gátolja az LPS által kiváltott ASK1 és p38 foszforilációt tenyésztett egér asztrocitákban, és elnyomja a neuroinflammációt egér EAE modellben. Az MSC 2032964A orálisan biológiailag hozzáférhető és agybahatoló. |
| CPD100604 | Selonsertib | A Selonsertib, más néven GS-4997, az apoptózis szignál-szabályozó kináz 1 (ASK1) szájon át biológiailag hozzáférhető inhibitora, potenciális gyulladásgátló, daganatellenes és antifibrotikus hatással. A GS-4997 megcélozza és kötődik az ASK1 katalitikus kináz doménjéhez ATP-vel kompetitív módon, ezáltal megakadályozza annak foszforilációját és aktiválódását. A GS-4997 megakadályozza a gyulladásos citokinek termelődését, csökkenti a fibrózisban részt vevő gének expresszióját, elnyomja a túlzott apoptózist és gátolja a sejtproliferációt. |
