PRN1008

Kémiai név:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluor-4-fenoxi-fenil)-1 H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)-piperidin-1-karbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-énnitril

SMILES kód:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi kód:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi kulcs:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Kulcsszó:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).

Leírás:

A PRN1008 a BTK erős, szelektív és reverzibilis kovalens inhibitora ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM).), in vivo kiterjesztett PD hatással. A PRN1008 biztonságos és jól tolerálható volt egyszeri és 10 napos adagolás után emberekben. Az adagolás utáni > 90%-os kihasználtság elérése érdekében történő adagolás állandó és hosszan tartó célkihasználtságot eredményez. A BTK céllefedettsége ≥300 mg-os napi dózissal elérte a terápiás szintet az ízületi gyulladás patkánymodelljében végzett transzlációs vizsgálatok alapján. Ezek az adatok alátámasztják a PRN1008 folyamatos fejlesztését a rheumatoid arthritis terápiás szereként.

Célpont: BTK