| CHAT # | Non pwodwi | Deskripsyon |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ke yo rele tou P1446A-05, se yon inibitè pwoteyin kinaz espesifik pou kinaz 4 depandan siklin (CDK4) ak potansyèl aktivite antineoplastic. CDK4 inhibitor P1446A-05 espesyalman inibit CDK4-medyatè tranzisyon faz G1-S, arete bisiklèt selil ak anpeche kwasans selil kansè. Serine/threonine kinase CDK4 yo jwenn nan yon konplèks ak siklin G1 D-tip epi li se premye kinaz ki vin aktive sou eksitasyon mitogenik, lage selil ki soti nan yon etap trankil nan etap kwasans G1/S nan monte bisiklèt; Konplèks CDK-cyclin yo te montre fosforil retinoblastoma (Rb) faktè transcription nan kòmansman G1, deplase histon deacetylase (HDAC) ak bloke represyon transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib se yon konpoze sentetik N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Kòm yon inibitè nan kinaz depandan siklin, alvocidib pwovoke arestasyon sik selil pa anpeche fosforilasyon kinas ki depandan siklin (CDKs) ak pa reglemante ekspresyon siklin D1 ak D3, sa ki lakòz arestasyon sik selil G1 ak apoptoz. Ajan sa a se tou yon inibitè konpetitif nan aktivite adenosine trifosfat. Tcheke pou esè klinik aktif oswa esè klinik fèmen lè l sèvi avèk ajan sa a. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 se yon inibitè CDK trè selektif pou CDK7 ak yon IC (50) nan 21 nmol / L. Tès lòt CDK yo ansanm ak yon lòt 69 kinas te montre ke BS-181 sèlman inibit CDK2 nan konsantrasyon pi ba pase 1 mikromol / L, ak CDK2 yo te inibit 35-pli mwens pisan (IC (50) 880 nmol / L) pase CDK7. Nan selil MCF-7, BS-181 inibit fosforilasyon substrats CDK7, ankouraje arèstasyon sik selilè ak apoptoz pou anpeche kwasans liy selil kansè yo, epi li montre efè antitumoral nan vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ke yo rele tou P276-00, se yon inibitè flavon ak siklin kinaz depandan (CDK) ak potansyèl aktivite antineoplastic. P276-00 seleksyone mare ak inibit Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ak Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases ki jwe wòl kle nan règleman sik selilè a ak pwopagasyon selilè. Anpèchman kinaz sa yo mennen nan arè sik selil pandan tranzisyon G1 / S, kidonk mennen nan yon endiksyon nan apoptoz, ak anpèchman nan pwopagasyon selil timè. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 se yon inibitè CDK9 trè selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 gen gwo aktivite anti-kansè nan vitro epi li efikas nan modèl kansè nan vivo. Anplis de sa, anpèchman CDK9 sansibilize nan inibitè iminitè pòs α-PD-1 nan vivo, fè li yon sib ekselan pou terapi epigenetik kansè nan. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 se yon inibitè CDK9 ki pisan ak selektif. LDC000067 inibit transkripsyon vitro nan yon fason ATP-konpetitif ak dòz-depandan. Profile ekspresyon jèn nan selil trete ak LDC000067 demontre yon rediksyon selektif nan mRNA ki dire kout, ki gen ladan regilatè enpòtan nan pwopagasyon ak apoptoz. Analiz de novo sentèz RNA sijere yon gwo wòl pozitif nan CDK9. Nan nivo molekilè ak selilè, LDC000067 repwodui efè ki karakteristik anpèchman CDK9 tankou yon poz ranfòse nan RNA polymerase II sou jèn ak, sa ki pi enpòtan, endiksyon apoptoz nan selil kansè yo. LDC000067 inibit P-TEFb-depandan nan transkripsyon vitro. Pwovoke apoptoz nan vitro ak nan vivo an konbinezon ak BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A se yon inibitè CDK8 ki pisan ak selektif aktif nan selil AML ak nivo segondè fosforilasyon serin nan domèn transactivation STAT1 ak STAT5. EL120-34A anpeche fosforilasyon STAT1 S727 ak STAT5 S726 nan selil kansè nan vitro. Toujou, règleman sou STATs- ak NUP98-HOXA9-depandan transkripsyon yo te obsève kòm yon mekanis dominan nan aksyon nan vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 se yon Inibitè CDK8 ki pisan, selektif, ak oral byodisponib ak CDK8 IC50 = 2.6 nM; Prediksyon PK imen: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 se yon dezyèm jenerasyon, ki disponib oralman inibitè ATP-konpetitif nan CDK2/CDK9 kinaz ak aktivite antineoplastic potansyèl ak chemoprotective. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 se yon inibitè kovalan CDK12 ak CDK13. Kinas ki depandan siklin 12 ak 13 (CDK12 ak CDK13) jwe wòl enpòtan nan règleman transkripsyon jèn yo. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, yon analòg THZ1, ak potansyèl pou trete kansè nan tete Triple-negatif (TNBC), li se yon inibitè CDK7 ki pisan ak selektif ki genyen batay la enstabilite THZ1 nan vivo. IC50: CDK7 = 13.9 nM; Selil TNBC = 10 nM |
