| CHAT # | Non pwodwi | Deskripsyon |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ke yo rele tou IDN 6556 ak PF 03491390, se yon premye nan klas inibitè caspase nan esè klinik pou tretman maladi fwa. Emricasan (IDN-6556) diminye blesi fwa ak fibwoz nan yon modèl murin nan steatohepatitis ki pa gen alkòl. IDN6556 fasilite engraftment mas majinal ilo nan yon modèl ototransplant ilo porsin. Oral IDN-6556 ka diminye aktivite aminotransferaz nan pasyan ki gen epatit C kwonik. PF-03491390 administre oralman kenbe nan fwa a pou peryòd pwolonje ak ekspoze sistemik ki ba, egzèse yon efè epatopwotektif kont blesi fwa alfa-fas-induit nan yon modèl sourit. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ke yo rele tou Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, se yon inibitè kaspase gwo spectre ak pwopriyete antiapoptotik ki pisan. Q-VD-OPh anpeche konjesyon serebral neonatal nan rat P7: yon wòl pou sèks. Q-VD-OPh gen efè anti-lesemi epi li ka kominike avèk analog vitamin D pou ogmante siyal HPK1 nan selil AML yo. Q-VD-OPh diminye apoptoz chòk-pwovoke epi amelyore rekiperasyon fonksyon manm dèyè nan rat apre blesi nan mwal epinyè. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk se yon selil-pèmeyab, inibitè irevokabl nan caspase-3. Caspase-3 se yon proteaz cysteinyl aspartate-espesifik ki jwe yon wòl santral nan apoptoz. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ke yo rele tou Z-IETD-FMK, se yon inibitè ki pisan, pèmeyab selil, irevokabl nan caspase-8 ak granzyme B., Caspase-8 Inhibitor II kontwole aktivite byolojik Caspase-8. MDK4982 efektivman inibit apoptoz viris grip pwovoke nan selil HeLa. MDK4982 tou inibit granzyme B. MDK4982 gen CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK se yon inibitè pan-caspase irevokabl, pèmeyab ak selil. Z-VAD-FMK inibit pwosesis caspase ak endiksyon apoptoz nan selil timè an vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ke yo rele tou VX-765, fèt pou anpeche Caspase, ki se yon anzim ki kontwole jenerasyon de sitokin, IL-1b ak IL-18. VX-765 yo te montre pou anpeche kriz egi nan modèl preklinik. Anplis de sa, VX-765 te montre aktivite nan modèl preklinik nan epilepsi kwonik. VX-765 te resevwa dòz nan plis pase 100 pasyan nan faz-I ak faz-IIa esè klinik ki gen rapò ak lòt maladi, ki gen ladan yon 28-jou faz-IIa esè klinik nan pasyan ki gen psoriasis. Li te konplete faz tretman an nan yon faz-IIa esè klinik VX-765 ki enskri apeprè 75 pasyan ki gen epilepsi ki reziste tretman. Esè klinik doub avèg, randomize, ki kontwole plasebo a te fèt pou evalye sekirite, tolerans ak aktivite klinik VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc se yon antiviral, ki pisan, ki pa konpetitif antagonist reseptè CKR-5 ki inibit obligatwa nan pwoteyin VIH rad viral gp120. Maraviroc inibit MIP-1β-estimile γ-S-GTP obligatwa nan manbràn selilè HEK-293, ki endike kapasite li pou anpeche eksitasyon ki depann de chemokin nan echanj GDP-GTP nan konplèks pwoteyin CKR-5/G. Maraviroc tou inibit evènman an en nan redistribisyon entraselilè kalsyòm chemokine-induit. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ke yo rele tou TAK-242, se yon inibitè selil pèmeyab nan siyal TLR4, bloke pwodiksyon LPS-induit nan NO, TNF-α, IL-6, ak IL-1β nan makrofaj ak valè IC50 nan 1-11 nM. Resatorvid mare oaza ak TLR4 epi entèfere ak entèraksyon ant TLR4 ak molekil adaptè li yo. Resatorvid bay neropwoteksyon nan blesi nan sèvo eksperimantal twomatik: enplikasyon nan tretman an nan blesi nan sèvo imen |
| CPD100608 | ASK1-Inibitè-10 | ASK1 Inhibitor 10 se yon inibitè oral byodisponib nan apoptoz siyal-reglemante kinaz 1 (ASK1). Li se selektif pou ASK1 sou ASK2 kòm byen ke MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ak B-RAF. Li inibit ogmantasyon streptozotocin-induit nan fosforilasyon JNK ak p38 nan selil β pankreyas INS-1 nan yon fason ki depann de konsantrasyon. |
| CPD100607 | K811 | K811 se yon inibitè ASK1-espesifik ki pwolonje siviv nan yon modèl sourit nan esklewoz lateral amyotwofik. K811 efikasman anpeche pwopagasyon selilè nan liy selilè ak ekspresyon ASK1 segondè ak nan selil GC HER2-overexpressing. Tretman ak K811 redwi gwosè timè xenograft pa downregulating makè pwopagasyon yo. |
| CPD100606 | K812 | K812 se yon inibitè ASK1-espesifik dekouvri pou pwolonje siviv nan yon modèl sourit nan esklewoz lateral amyotwofik. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A se yon inibitè ASK1 ki pisan ak selektif (IC50 = 93 nM). Li bloke fosforilasyon LPS ASK1 ak p38 nan astrosit sourit kiltive ak siprime neroenflamasyon nan yon modèl EAE sourit. MSC 2032964A se byodisponib oralman ak penetrasyon nan sèvo. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ke yo rele tou GS-4997, se yon inibitè oral byodisponib nan apoptoz siyal-reglemante kinaz 1 (ASK1), ak potansyèl aktivite anti-enflamatwa, antineoplastic ak anti-fibrotic. GS-4997 vize ak mare nan domèn kinaz katalitik ASK1 nan yon fason ATP-konpetitif, kidonk anpeche fosforilasyon ak aktivasyon li yo. GS-4997 anpeche pwodiksyon sitokin enflamatwa, desann-reglemente ekspresyon jèn ki enplike nan fibwoz, siprime twòp apoptoz ak anpeche pwopagasyon selilè. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ke yo rele tou H-PGDS Inhibitor I, se yon Prostaglandin D Synthase (kalite ematopoyetik). MDK36122 pa gen okenn non kòd, e li gen CAS#1033836-12-2. Dènye 5 chif yo te itilize pou non pou kominikasyon fasil. MDK36122 oaza bloke HPGDS (IC50s = 0.7 ak 32 nM nan tès anzim ak selilè, respektivman) ak ti aktivite kont anzim imen ki gen rapò L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ak 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, konnen tou kòm ORF-20485; RWJ-20485; se yon inibitè 5-lipoxygenase potansyèlman pou tretman opresyon, osteoartriti (OA). Tepoxalin gen aktivite inhibitor in vivo kont COX-1, COX-2, ak 5-LOX nan chen nan dòz aktyèl la apwouve rekòmande. Tepoxalin amelyore aktivite yon antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, nan atténuation timè necrosis faktè alfa-induit apoptoz nan selil WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ke yo rele tou CP-66248, se yon inibitè COX/5-LOX ak yon kandida dwòg anti-enflamatwa ki modile cytokine ki te sou devlopman pa Pfizer kòm yon potansyèl tretman pwomèt pou atrit rimatoyid, men Pfizer te sispann devlopman apre apwobasyon maketing yo te rejte. pa FDA a an 1996 akòz toksisite fwa ak ren, ki te atribiye a metabolit nan dwòg la ak yon moyete thiophene ki te lakòz domaj oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 se yon roman, ki pisan ak selektif ki pa redox inibitè 5-lipoxygenase efikas nan enflamasyon ak doulè. PF-4191834 montre bon pisans nan tès anzim ak selil ki baze sou, osi byen ke nan yon modèl rat nan enflamasyon egi. Rezilta tès anzim yo endike ke PF-4191834 se yon inibitè 5-LOX ki pisan, ak yon IC (50) = 229 +/- 20 nM. Anplis de sa, li demontre apeprè 300-pliye selektivite pou 5-LOX sou 12-LOX ak 15-LOX epi li pa montre okenn aktivite nan direksyon anzim cyclooxygenase yo. Anplis de sa, PF-4191834 inibit 5-LOX nan selil san moun, ak yon IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ke yo rele tou L 663536, se yon antagonist leukotriene. Li ka fè sa nan bloke 5-lipoxygenase aktive pwoteyin (FLAP), kidonk anpeche 5-lipoxygenase (5-LOX), epi li ka ede nan trete ateroskleroz. MK-886 inibit aktivite cyclooxygenase-1 ak siprime agregasyon plakèt. MK-886 pwovoke chanjman nan sik selilè ak ogmante apoptoz apre terapi fotodinamik ak hypericin. MK-886 amelyore diferansyasyon faktè necrosis timè-alfa-induit ak apoptoz. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 se yon inibitè ki pisan nan reyaksyon 5-LO tou de nan vitro ak nan yon seri de modèl in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, konnen tou kòm LPD-977 ak MLN-977, se yon inibitè 5-lipoxygenase ki pisan ki entèvni nan pwodiksyon leukotrienes epi kounye a ap devlope pou tretman opresyon kwonik. CMI-977 inibit wout enflamasyon selilè 5-lipoxygenase (5-LO) pou bloke jenerasyon leukotrièn, ki jwe yon wòl kle nan deklanche opresyon bwonch. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 se yon inibitè oral aktif nan 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inibit byosentèz leukotriene B4 epi kontwole ekspresyon IL-6 mRNA nan makrofaj yo. Li se efikas nan modèl preklinik nan doulè. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 se yon inhibitor 5-LO aktive pwoteyin (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 se yon agonist nan GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 se yon CNS-penetrant glucagon-tankou peptide 1 reseptè (GLP-1R) pozitif modulator allosteric (PAM) |
