| CHAT # | Non pwodwi | Deskripsyon |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 se yon sentetik PPARδ-espesifik agonist ki montre gwo afinite pou PPARδ (Ki = 1.1 nM) ak> 1000 plis selektivite sou PPARα ak PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ke yo rele tou GFT-505, se yon agonist doub PPARα/δ. Elafibranoris aktyèlman ap etidye pou tretman maladi kadyometabolik ki gen ladan dyabèt, rezistans ensilin, dislipidemi, ak maladi fwa gra ki pa gen alkòl (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina se yon agonist natirèl pan-PPAR ki soti nan fwi tradisyonèl Chinwa ki bese glikoz Malaytea scurfpea. Li montre aktivite pi fò ak PPAR-γ pase ak PPAR-α ak PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l ak 8.07 μmol/l nan selil 293T, respektivman). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ke yo rele tou CI991, se yon agonist PPAR ki pisan. Troglitazone se yon dwòg antidyabetik ak anti-enflamatwa, ak yon manm nan klas la dwòg nan thiazolidinediones yo. Li te preskri pou pasyan ki gen dyabèt tip 2 nan Japon Troglitazone, tankou lòt tiazolidinedyon yo (pioglitazone ak rosiglitazone), travay pa aktive reseptè peroxisome proliferator-aktive (PPARs). Troglitazone se yon ligand tou de PPARα ak - pi fò - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, youn nan fitochimik aktif nan ekstrè reglis, mare ak aktive domèn ligand PPARγ la, osi byen ke reseptè a plen longè. Li se tou yon modulator pozitif reseptè GABAA ki ankouraje oksidasyon asid gra ak amelyore aprantisaj ak memwa. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, yon pwodwi natirèl yo te jwenn nan jinsang Ameriken men pa nan jinsang Azyatik, se yon roman pasyèl PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate se yon agonist alfa reseptè peroxisome proliferator-aktive (PPARalpha) ak aktivite antilipidemi. Bezafibrate se yon dwòg fibrate ki itilize pou tretman ipèlipidemi. Bezafibrate diminye nivo trigliserid, ogmante nivo kolestewòl lipoprotein dansite segondè, epi diminye nivo kolestewòl lipoprotein nan dansite total ak ba. Li se souvan commercialisés kòm Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ke yo rele tou GW610742 ak GW0742X se yon agonist PPARδ/β. GW0742 Pwovoke Matirite newòn byen bonè nan newòn kortik pòs-mitotik. GW0742 anpeche tansyon wo, enflamatwa vaskilè ak estati oksidatif, ak malfonksyònman andotelyal nan obezite rejim alimantè a. GW0742 gen efè pwoteksyon dirèk sou ipèrtrofi kè dwat. GW0742 ka amelyore metabolis lipid nan kè tou de nan vivo ak nan vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride se yon konpoze thiazolidinedione ki dekri pou pwodui efè anti-enflamatwa ak antiarteriosclerotic. Pioglitazone demontre pou anpeche L-NAME-pwovoke enflamasyon kowonè ak arterioskleroz ak siprime ogmante TNF-α mRNA ki te pwodwi pa blesi mukozal gastric-pwovoke aspirin. Pioglitazone Hydrochloride se yon activateur PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone se yon dwòg antidyabetik nan klas tiazolidinedione dwòg. Li travay kòm yon sansibilize ensilin, lè li mare reseptè PPAR yo nan selil grès yo epi fè selil yo pi reponn a ensilin. Rosiglitazone se yon manm nan klas tiazolidinedione dwòg. Thiazolidinediones aji kòm sansibilize ensilin. Yo redwi glikoz, asid gra, ak konsantrasyon san ensilin. Yo travay lè yo mare reseptè peroxisome proliferator-activated (PPARs). PPAR yo se faktè transkripsyon ki abite nan nwayo a epi ki vin aktive pa ligand tankou tiazolidinedyon. Thiazolidinediones antre nan selil la, mare nan reseptè nikleyè yo, epi chanje ekspresyon jèn yo. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 se yon antagonis selektif PPARδ. GSK0660 diferan reglemante 273 transkripsyon nan selil trete TNFα konpare ak TNFα pou kont li. Yon analiz chemen revele anrichisman siyal reseptè cytokine-cytokine. An patikilye, GSK0660 bloke TNFα-induit upregulation nan CCL8, yon chemokine ki enplike nan rekritman leukocyte. GSK0660 bloke efè TNFα sou ekspresyon sitokin ki enplike nan rekritman lekosit, ki gen ladan CCL8, CCL17, ak CXCL10 epi li ka bloke leukostasis retin TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, yon eleman aktif izole nan zèb Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktive PPARγ ak inibit α-glucosidase, fè egzèsis aktivite antioksidan. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 se yon inibitè TNKS1/2 ki pisan ki gen 100-pliye selektivite kont lòt anzim fanmi PARP epi li montre 5 nM anpèchman Wnt nan selil DLD-1. AZ6102 ka byen formul nan yon solisyon nan venn ki enpòtan nan klinik nan 20 mg/mL, li te demontre bon pharmacokinetics nan espès preklinik, epi li montre ba Caco2 eflu pou evite posib mekanis rezistans timè. Chemen Wnt kanonik la jwe yon wòl enpòtan nan devlopman anbriyon, omeyostazi tisi adilt, ak kansè. Mitasyon jèmlin plizyè konpozan chemen Wnt, tankou Axin, APC, ak ?-catenin, ka mennen nan onkogenèz. Anpèchman nan domèn katalitik poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) tankyrases yo (TNKS1 ak TNKS2) li te ye pou anpeche wout Wnt la atravè estabilizasyon ogmante nan Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ke yo rele tou MK-0767 ak MK-767, se yon agonist PPAR potansyèlman pou tretman dyabèt tip 2 ak dislipidemi. Lè yo administre sourit ob / ob, KRP-297 (0.3 a 10 mg / kg) diminye glikoz plasma ak nivo ensilin ak amelyore absorption 2DG ki te ankouraje ensilin nan nan misk soleus nan yon fason ki depann de dòz la. Tretman KRP-297 itil pou anpeche devlopman sendwòm dyabetik anplis amelyore transpò glikoz ki gen pwoblèm nan misk skelèt. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, ke yo rele tou Efatutazone, CS-7017, ak RS5444, se yon inibitè PAPR-gamma ki disponib oralman ak potansyèl aktivite antineoplastic. Inolitazone mare ak aktive peroxisome pwopagasyon-aktive reseptè gamma (PPAR-gamma), ki ka lakòz endiksyon nan diferansyasyon selil timè ak apoptoz, osi byen ke yon rediksyon nan pwopagasyon selil timè. PPAR-gamma se yon reseptè òmòn nikleyè ak faktè transkripsyon aktive ligand ki kontwole ekspresyon jèn ki enplike nan pwosesis selilè tankou diferansyasyon, apoptoz, kontwòl sik selilè, kanserojèn, ak enflamasyon. Tcheke pou esè klinik aktif oswa esè klinik fèmen lè l sèvi avèk ajan sa a. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 se yon antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 amelyore afinite obligatwa nan domèn PPAR α ligand-obligatwa nan pwoteyin ko-represè SMRT ak NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ke yo rele tou IVA-337, se yon agonist reseptè peroxisome proliferator-activated (PPAR). |
