CHAT # | Non pwodwi | Deskripsyon |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 se yon inibitè ki pisan ak selektif nan tou de acetyl-CoA carboxylase izoform ACC1 ki sitiye prensipalman nan fwa ak tisi adipoz ak izoform ACC2 dominan nan misk skelèt ak kè, ak valè IC50 nan 27 nM ak 33 nM, respektivman. Inibitè ACC anpeche de novo lipogenesis ak ogmante β-oksidasyon nan asid gra chèn long ak potansyèl pou tretman dyabèt tip 2, steatoz epatik, ak kansè. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 se-yon inibitè allosteric nan anzim ACC ACC1 ak ACC2 ki anpeche dimerizasyon subunit ACC-pou siprime sentèz asid gra nan vitro ak nan vivo. Tretman kwonik ND-646 nan xenograft ak modèl sourit jenetikman Enjenieri nan NSCLC anpeche kwasans timè. Lè yo administre kòm yon sèl ajan oswa an konbinezon ak carboplatin dwòg estanda-of-swen an, ND-646 ansibleman siprime kwasans timè nan poumon nan Kras;Trp53-/- (ki rele tou KRAS p53) ak Kras;Stk11-/- ( ke yo rele tou KRAS Lkb1) modèl sourit nan NSCLC. ND-646 te amelyore efikasite lè li te konbine avèk carboplatin, yon eleman komen nan rejim chimyoterapi yo itilize pou trete NSCLC imen. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 se yon inibitè ki pisan nan ACCs mamifè epi li ka diminye pwa kò ak amelyore sansiblite ensilin nan bèt tès yo. CP-640186 dènyèman te montre yo dwe yon inibitè ki pisan nan izofòm nan ACCs mamifè ak valè IC50 nan apeprè 55 nM. Sa a se kounye a sèlman inibitè ki pisan rapòte nan ACCs mamifè yo. Nan kilti selil yo kòm byen ke nan modèl bèt, CP-640186 ka diminye nivo tisi malonyl-CoA, anpeche byosentèz asid gra, ak ankouraje oksidasyon asid gra. Sa ki pi enpòtan, CP-640186 ka diminye mas grès nan kò ak pwa kò, ak amelyore sansiblite ensilin, valide ACC kòm sib pou dwòg antiobezite ak antidyabèt. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 se yon inhibitor asetil-CoA carboxylase (ACC); inibit ACC1 ak ACC2 imen ak valè IC50 nan 2.1 ak 6.1 nM, respektivman. |