Revefenacin
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 10 mg | Na lageru | 200 |
| 100 mg | Na lageru | 800 |
| 1g | Na lageru | 3400 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat
SMILES kod:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi kod:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi ključ:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
ključna riječ:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci).
Opis:
In Vitro: Kis revefenacina je 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 i 6,7 nM na ljudskim M1, M2, M3, M4 i M5 receptorima, redom. U funkcionalnom testu, pokazalo se da je revefenacin funkcionalni antagonist s konstantama inhibicije sličnim Ki-jevima vezanja. Revefenacin također inhibira agonistom induciranu kontrakciju pripravka trahealnog prstena izoliranog zamorca s afinitetom od 0,1 nM, slično izmjerenom Ki povezivanja M3 [1]. In Vivo: Kod anesteziranih pasa, revefenacin, zajedno s tiotropijem i glikopironijem, proizvodi stalnu inhibiciju bronhokonstrikcije izazvane acetilkolinom do 24 sata. U anesteziranih štakora, inhalirani revefenacin pokazuje 24-satnu bronhoprotekciju ovisnu o dozi protiv bronhokonstrikcije izazvane metakolinom. Procijenjena 24-satna potencija je 45,0 µg/mL, a bronhoprotektivna potencija se održava nakon 7 dana doziranja jednom dnevno [2].
Cilj: mAChR
