Flibanserin

Kemijski naziv:

1-(2-(4-(3-(trifluormetil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on hidroklorid

SMILES kod:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kod:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi ključ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

ključna riječ:

Flibanserin, 167933-07-5

Topljivost:Topljiv u DMSO

Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci).

Opis:

Flibanserin je potpuni agonist 5-HT1A receptora (Ki = 1 nM) i, s nižim afinitetom, kao antagonist 5-HT2A receptora (Ki = 49 nM) i antagonist ili vrlo slab djelomični agonist D4 receptora ( Ki = 4–24 nM). Unatoč mnogo većem afinitetu flibanserina za 5-HT1A receptor, i iz nepoznatih razloga, flibanserin zauzima 5-HT1A i 5-HT2A receptore in vivo sa sličnim postocima. Flibanserin također ima nizak afinitet za 5-HT2B receptor (Ki = 89,3 nM) i 5-HT2C receptor (Ki = 88,3 nM), a oba se ponašaju kao antagonisti. Flibanserin preferirano aktivira 5-HT1A receptore u prefrontalnom korteksu, pokazujući regionalnu selektivnost, a utvrđeno je da povećava razine dopamina i norepinefrina i smanjuje razine serotonina u prefrontalnom korteksu štakora, djelovanja za koja je utvrđeno da su posredovana aktivacijom 5-HT1A receptor.[12] Kao takav, flibanserin je opisan kao dezinhibitor norepinefrina i dopamina (NDDI). Flibanserin je odobren u kolovozu 2015. za liječenje žena u predmenopauzi s poremećajem hipoaktivne seksualne želje (HSDD).

Cilj: 5HT