BLU-285
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 1g | Na lageru | 900 |
| 5g | Na lageru | 3600 |
| 10g | Na lageru | 6200 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
(S)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etan-1-amin
SMILES kod:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi kod:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
InChi ključ:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
ključna riječ:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci).
Opis:
Avapritinib (BLU-285) pokazao je biokemijsku in vitro aktivnost na mutantnom enzimu KIT egzona 17, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Stanična aktivnost avapritiniba na mutantima KIT D816 mjeri se autofosforilacijom u staničnoj liniji leukemije ljudskih mastocita HMC1.2 i P815 staničnoj liniji mišjeg mastocitoma s IC50=4 odnosno 22 nM. U Kasumi-1 stanicama, na (8;21)-pozitivnoj AML staničnoj liniji s mutacijom KIT egzona 17 N822K, avapritinib snažno inhibira KIT N822K mutantnu autofosforilaciju (IC50=40 nM), nizvodnu signalizaciju, kao i staničnu proliferaciju (IC50= 75 nM) [1].
Cilj: KIT
