क्विज़ार्टिनिब; एसी-010220; एसी-220

रासायनिक नाम:

एन-(5-टर्ट-ब्यूटाइलिसोक्साज़ोल-3-वाईएल)-एन'-{4-[7-(2-मॉर्फोलिन-4-येलेथॉक्सी)इमिडाज़ो[2,1-बी][1,3]बेंज़ोथियाज़ोल-2-वाईएल ]फेनिल}यूरिया

मुस्कान कोड:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

इनची कोड:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

इनची कुंजी:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

क्विज़ार्टिनिब, एसी-010220, एसी010220, एसी 010220, एसी-220, एसी220, एसी 220, 950769-58-1

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

क्विज़ार्टिनिब एफएमएस-संबंधित टायरोसिन कीनेस 3 (एफएलटी3; केडी = 1.6 एनएम) का अवरोधक है और 227 अतिरिक्त किनेसेस के पैनल के खिलाफ परीक्षण करने पर एफएलटी3 के लिए उच्च चयनात्मकता प्रदर्शित करता है। यह मानव ल्यूकेमिया सेल लाइन एमवी4-11 के प्रसार को रोकता है, जिसमें एक समयुग्मजी एफएलटी3-आईटीडी उत्परिवर्तन होता है, जिसका आईसी50 मान 0.56 एनएम है। 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर, क्विज़र्टिनिब को एक चूहे में जीवित रहने के लिए दिखाया गया है। FLT3-ITD तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया का मॉडल और 10 मिलीग्राम/किलोग्राम पर FLT3-निर्भर माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में ट्यूमर को खत्म करना।

लक्ष्य: FLT3