जीएसके-461364

रासायनिक नाम:

(आर)-5-(6-((4-मिथाइलपाइपरज़िन-1-वाईएल)मिथाइल)-1एच-बेंजो[डी]इमिडाज़ोल-1-वाईएल)-3-(1-(2-(ट्राइफ्लोरोमिथाइल)फिनाइल)एथोक्सी) थियोफीन-2-कार्बोक्सामाइड

मुस्कान कोड:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )सी=सी34)एस1)एन

इनची कोड:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

इनची कुंजी:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-एन

कीवर्ड:

जीएसके-461364, जीएसके461364, जीएसके 461364, जीएसके-461364ए, जीएसके 461364ए, जीएसके461364ए, 929095-18-1

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

पोलो-जैसे किनेसेस (पीएलकेएस) सेरीन/थ्रेओनीन किनेसेस हैं जिनकी कोशिका चक्रण में प्रमुख भूमिका होती है। GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) का एक शक्तिशाली, प्रतिवर्ती अवरोधक है। यह Plk2 और Plk3 (Kis = 860 और 1,000 nM, क्रमशः) के विरुद्ध कम प्रभावी है और 48 अन्य किनेसेस के पैनल पर Plk1 के लिए कम से कम 1,000 गुना चयनात्मक है। जीएसके461364 खुराक-निर्भरता विभिन्न बढ़ती कैंसर कोशिका रेखाओं में कोशिका चक्र को रोक देती है और, उच्च खुराक पर, एपोप्टोसिस को ट्रिगर करती है। यह पी53 की कमी वाले ट्यूमर के खिलाफ अधिक प्रभावी प्रतीत होता है और रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करने में सक्षम है। जीएसके461364 विवो में प्रभावी है, जो चूहों में ज़ेनोग्राफ्ट मॉडल में ट्यूमर के विकास को रोकता है या विकास में देरी करता है।

लक्ष्य: Plk1