AZD9496

रासायनिक नाम:

(ई)-3-(3,5-डिफ्लूरो-4-((1आर,3आर)-2-(2-फ्लोरो-2-मिथाइलप्रोपाइल)-3-मिथाइल-2,3,4,9-टेट्राहाइड्रो-1एच- पाइरिडो[3,4-बी]इंडोल-1-वाईएल)फिनाइल)ऐक्रेलिक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

इनची कोड:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/एच4-9,11-12,14,24,29एच,10,13एच2,1-3एच3,(एच,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

इनची कुंजी:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-एन

कीवर्ड:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

AZD 9496 एक शक्तिशाली और चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर डाउनरेगुलेटर (SERD) है, जिसका एस्ट्रोजन रिसेप्टर α (ERα) डाउनरेगुलेशन के लिए 0.138 nM का IC50 मान है। यह क्रमशः 0.0008, 0.54, 9.2 और 30 μM के IC50 मूल्यों के साथ ERα, प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर (PR), ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर (GR), और एण्ड्रोजन रिसेप्टर (AR) के लिए अन्य परमाणु हार्मोन रिसेप्टर्स की तुलना में ERα के लिए चयनात्मक है। AZD 9496 ERα गतिविधि (IC50 = 0.282 nM) को कम करता है, जिसे डाउनस्ट्रीम पीआर गतिविधि के परिमाणीकरण के माध्यम से मापा जाता है, और MCF-7 स्तन कैंसर कोशिकाओं (IC50 = 0.0398 nM) के प्रसार को कम करता है। यह खुराक पर निर्भर तरीके से चूहों में एमसीएफ-7 ज़ेनोग्राफ़्ट वृद्धि को भी रोकता है। AZD 9496 मौखिक रूप से जैवउपलब्ध है और ईआर पॉजिटिव स्तन कैंसर के इलाज के लिए नैदानिक ​​​​परीक्षणों में इसके युक्त फॉर्मूलेशन की जांच की जा रही है।

लक्ष्य: सर्ड