नाज़र्टिनिब; ईजीएफ816; एनवीएस-816

रासायनिक नाम:

(आर,ई)-एन-(7-क्लोरो-1-(1-(4-(डाइमिथाइलामिनो)बट-2-एनॉयल)एज़ेपैन-3-वाईएल)-1एच-बेंजो[डी]इमिडाज़ोल-2-वाईएल)- 2-मिथाइलिसोनिकोटिनमाइड

मुस्कान कोड:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= सी 4

इनची कोड:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

इनची कुंजी:

IOMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-एन

कीवर्ड:

नाज़र्टिनिब, ईजीएफ816, ईजीएफ-816, ईजीएफ 816, एनवीएस-816, 1508250-71-2

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

नाज़र्टिनिब, जिसे ईजीएफ816 और एनवीएस-816 के नाम से भी जाना जाता है, एक मौखिक रूप से उपलब्ध, अपरिवर्तनीय, तीसरी पीढ़ी, उत्परिवर्ती-चयनात्मक एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधक है, जिसमें संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि होती है। ईजीएफ816 सहसंयोजक रूप से टी790एम ईजीएफआर उत्परिवर्ती सहित ईजीएफआर के उत्परिवर्ती रूपों की गतिविधि को बांधता है और रोकता है, जिससे ईजीएफआर-मध्यस्थता सिग्नलिंग को रोका जा सकता है। यह कोशिका मृत्यु को प्रेरित कर सकता है और ईजीएफआर-ओवरएक्सप्रेसिंग ट्यूमर कोशिकाओं में ट्यूमर के विकास को रोक सकता है। ईजीएफ816 अधिमानतः टी790एम सहित ईजीएफआर के उत्परिवर्तित रूपों को रोकता है, जो एक द्वितीयक रूप से प्राप्त प्रतिरोध उत्परिवर्तन है, और अन्य ईजीएफआर टायरोसिन कीनेस अवरोधकों की तुलना में टी790एम-मध्यस्थता प्रतिरोध वाले ट्यूमर में चिकित्सीय लाभ हो सकता है।

लक्ष्य: ईजीएफआर